克唑替尼禁忌症
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发布日期:2025-02-01

克唑替尼是一种针对ALK、ROS1和MET致病基因突变的抗癌药物,广泛应用于治疗非小细胞肺癌和间变大细胞淋巴瘤。然而,克唑替尼的使用并非没有禁忌症,了解这些禁忌症对于保障患者安全至关重要。

克唑替尼的禁忌症

过敏反应

克唑替尼对过敏体质或对其成分过敏的患者是绝对禁忌的。如果患者在使用克唑替尼过程中出现呼吸急促、面部肿胀、皮疹等过敏反应,应立即停止使用并告知医生。过敏反应可能导致严重的健康问题,甚至危及生命,因此在使用前必须详细告知医生个人过敏史。

肝功能损害

克唑替尼对肝功能有潜在影响,因此对于肝功能受损的患者需要特别谨慎。在三项主要临床试验中,接受克唑替尼治疗的1225例患者中有2例(0.2%)发生了药物引起的致命性肝毒性反应。7例患者(0.6%)出现了ALT升高大于正常值上限3倍同时总胆红素升高的情况。对于轻度肝损害患者,无需调整克唑替尼的起始剂量。但对于中度肝损害患者,推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200mg每天两次;对于重度肝损害患者,推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250mg每天一次。

肾功能损害

克唑替尼对肾功能也有一定的影响。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日一次。对于轻度(肌酐清除率60至89ml/分钟)和中度(肌酐清除率30至59ml/分钟)肾损害的患者,无需进行起始剂量调整。如果患者出现严重肾功能损害,应及时调整治疗方案或停药。

用药注意事项

合理联合用药

合理的药物相互作用可以增强克唑替尼的疗效或降低不良反应,但不合理的联合用药可能导致疗效降低或毒性增加。患者在使用克唑替尼时,不要私自与其他药物配伍使用,以免发生药物相互作用。如果需要与其他药物同时使用,应咨询医生或药师,以确保安全有效。

剂量调整

如果患者出现美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE,第4.0版)规定的严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量。具体剂量调整方法如下:第一次减少剂量:口服200mg,每日两次;第二次减少剂量:口服250mg,每日一次。如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则应永久停药。

特殊人群用药

克唑替尼在特殊人群中的使用需要特别注意。目前尚无妊娠期间使用克唑替尼的数据,应告知妊娠妇女本品对胎儿的潜在风险。建议女性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后45天内不要进行母乳喂养。对于具有生育能力的女性,应在开始使用克唑替尼胶囊之前确认其妊娠状态,并在治疗期间及最后一次给药后至少45天内使用有效的避孕措施。对于有女性伴侣(具有生育能力)的男性,建议在治疗期间及最后一次给药后至少90天内使用避孕套。

监测与随访

使用克唑替尼期间,患者应定期进行肝功能和肾功能监测,以及时发现并处理潜在的不良反应。医生会根据患者的实际情况调整治疗方案。同时,患者应定期复诊,与医生保持密切沟通,以便及时调整治疗策略,确保治疗效果。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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