奥希替尼(Osimertinib)的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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发布日期:2025-02-06

奥希替尼(Osimertinib)是一种第三代表皮生长因子受体抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌。这种药物通过抑制表皮生长因子受体的活性,阻止癌细胞的增殖和扩散,从而达到控制肿瘤生长的效果。奥希替尼在临床上被广泛应用,尤其适用于那些已经使用过第一代或第二代EGFR-TKI治疗但出现疾病进展,并且检测出EGFR T790M突变阳性的患者。

奥希替尼的作用与功效

作用机制

奥希替尼的主要作用机制是通过选择性地抑制表皮生长因子受体(EGFR)的活性。EGFR在多种癌症中过度表达,特别是非小细胞肺癌(NSCLC)。奥希替尼能够特异性地结合到EGFR的突变形式,尤其是T790M突变,从而阻止信号传导路径,抑制癌细胞的增殖和生存。这使得奥希替尼成为一种有效的靶向治疗药物,特别适用于对第一代或第二代EGFR-TKI耐药的患者。

适用范围

奥希替尼主要用于治疗具有EGFR T790M突变的非小细胞肺癌患者。在使用奥希替尼之前,患者需要进行基因检测,以确定是否存在T790M突变。如果检测结果为阳性,奥希替尼将是一个有效的治疗选择。此外,奥希替尼也被用于辅助治疗早期非小细胞肺癌,尤其是在手术后的辅助治疗中,可以显著降低复发风险。

疗效评估

多项临床研究表明,奥希替尼在治疗EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌患者中显示出显著的疗效。它可以显著延长患者的无进展生存期(PFS),提高总体生存率(OS)。此外,奥希替尼的副作用相对较小,大多数患者能够耐受长期治疗。

用药注意事项及禁忌

剂量与用法

奥希替尼的推荐剂量为80毫克,每天一次。患者可以在有或没有食物的情况下服用。如果错过一剂,无需补服,继续按常规时间服用下一剂即可。对于吞咽困难的患者,可以将片剂分散在60毫升的非碳酸水中,搅拌后立即服用。需要注意的是,不要将片剂压碎、加热或使用超声波处理。

不良反应及处理

奥希替尼最常见的不良反应包括腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。实验室检查中常见的异常包括白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少。如果出现严重的不良反应,如肺间质性疾病、QTc间隔延长或心肌疾病,应立即停药并咨询医生。

特殊人群用药

孕妇应避免使用奥希替尼,因为它可能会对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后6周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和最后一次服药后2周内不应母乳喂养。

药物相互作用

奥希替尼可能与某些药物发生相互作用,影响药效。例如,某些强效CYP3A4抑制剂和诱导剂可能会增加或减少奥希替尼的血药浓度。因此,在使用奥希替尼时,应避免与这些药物同时使用,或在医生的指导下进行剂量调整。

贮存条件

奥希替尼应存放在25°C的环境中,允许在15-30°C的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。此外,应将药物放在干燥、通风良好的地方,避免受潮。药物应放在原装容器中密封保存,不要与其他药物混放。

有效期

奥希替尼的有效期为36个月。患者在使用前应检查药品的有效期,确保药物在有效期内使用,以保证药效。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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