劳拉替尼(博瑞纳)功效与副作用
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发布日期:2025-02-13

劳拉替尼(博瑞纳, Lorlatinib)是一种用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的靶向药物。它通过抑制ALK激酶活性,阻止癌细胞的生长和扩散。虽然劳拉替尼在临床上表现出显著的疗效,但也伴随一系列的副作用,这些副作用可能因个体差异而有所不同。

劳拉替尼的功效与副作用

1. 功效

劳拉替尼的主要功效在于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌。该药物能够有效地穿透血脑屏障,对脑转移瘤也有较好的控制效果。研究显示,劳拉替尼在治疗初治和经治的ALK阳性非小细胞肺癌患者中均表现出良好的疗效。此外,劳拉替尼还具有较长的半衰期,使得每日一次的给药方案更加方便。

2. 副作用

劳拉替尼的副作用较为多样,常见副作用包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、周围神经病变等。具体如下:

  • 高胆固醇血症和高甘油三酯血症:这是最常见的副作用,分别发生在81.1%和67.2%的患者中。定期监测血脂水平是非常重要的。
  • 水肿:约55.7%的患者会出现水肿,主要表现为下肢肿胀,必要时需调整治疗方案。
  • 周围神经病变:43.7%的患者可能出现周围神经病变,表现为麻木、刺痛等症状,严重时需暂停用药。
  • 呼吸系统问题:劳拉替尼可能刺激呼吸系统,引起上呼吸道感染、咳嗽等症状,需要在医生指导下监测和处理。
  • 中枢神经系统效应:部分患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍等,建议患者在出现这些症状时避免驾驶或操作危险机械。

3. 其他副作用

除了上述常见的副作用外,劳拉替尼还可能导致肝功能异常、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、中性粒细胞减少症、便秘、腹泻、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛等症状。在治疗过程中,医生会定期监测患者的各项指标,以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

1. 用药剂量

劳拉替尼的推荐剂量为100mg,每日一次口服,可与食物同服或空腹服用。整片吞下,不要咀嚼、压碎或分割药片。如果错过一次剂量,且距离下一次剂量超过4小时,则应立即补服。如果在服药后出现呕吐,无需补服额外剂量,继续按原计划服用下一剂。

2. 剂量调整

在治疗过程中,如果患者出现严重的副作用,医生可能会调整剂量或暂停用药。例如,对于肝功能异常的患者,可能需要减少剂量或暂停用药,直到肝功能恢复正常。剂量调整的具体方案应在医生指导下进行。

3. 药物相互作用

劳拉替尼与其他药物可能存在相互作用,特别是与CYP3A4底物和抑制剂的相互作用。例如,与强效或中度CYP3A4抑制剂(如葡萄柚或葡萄柚汁)同时使用可能会增加劳拉替尼的血浆浓度,从而增加不良反应的发生率。因此,患者在使用劳拉替尼期间应避免与这些药物同时使用,必要时应在医生指导下进行监测。

4. 特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用劳拉替尼时需特别注意。孕妇应慎用,建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用劳拉替尼期间和最后一次给药后1周内不应母乳喂养。儿童患者和老年患者应在医生指导下使用劳拉替尼,轻度肝损伤患者无需调整剂量,中度肝损伤患者需在医生指导下使用,肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。

总的来说,劳拉替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出色,但仍需关注其潜在的副作用和用药注意事项。患者在使用劳拉替尼时应严格按照医生的指导进行,定期监测相关指标,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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