




艾拉司群(依拉司群),又称为Orserdu、Elacestrant,是一种新型的雌激素受体拮抗剂,主要用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的基本信息、适应症、用法用量、贮存方法以及用药和日常注意事项。
艾拉司群的中文名称为艾拉司群,英文名称为Orserdu,其他别称包括Elacestrant、依拉司群、埃拉司群。该药物由美国Stemline公司研发,于2023年1月获得美国FDA批准。目前市场上有不同规格的艾拉司群,主要包括345mg*28片(售价约为13,753美元)和86mg*30片(售价约为518美元)、345mg*30片(售价约为1,480美元)。艾拉司群尚未在中国上市,也没有进入中国医保,患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。
艾拉司群是一种雌激素受体拮抗剂,适用于治疗绝经后妇女或成年男性,ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。艾拉司群通过阻断雌激素受体α(ERɑ)的作用,从而抑制肿瘤生长。
艾拉司群的剂型为片剂,主要规格包括345mg和86mg。345mg片剂为浅蓝色,无刻痕,椭圆形薄膜包衣双凸片剂,一面印有“MH”,另一面印有平纹。86mg片剂为浅蓝色,无刻痕,圆形薄膜包衣双凸片剂,一面印有“ME”,另一面印有平纹。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议每天大约在同一时间服用艾拉司群,与食物同服可减轻恶心和呕吐。患者应整片吞服,吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
艾拉司群应储存在20℃–25℃下,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮,湿度的变化也可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。艾拉司群应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
艾拉司群最常见的不良反应(包括实验室异常)包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂。
避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,不建议调整剂量。
根据动物实验结果及其作用机制,给孕妇服用艾拉司群会对胎儿造成伤害。当母体暴露量低于基于曲线下面积(AUC)的推荐剂量时,妊娠大鼠服用松剂会导致不良的发育结果,包括胚胎-胎儿死亡率和结构异常。因此,应告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
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