比美替尼（Binimetinib，商品名Mektovi）是一种激酶抑制剂，主要用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。本文将详细介绍比美替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

作用与功效

作用机制

比美替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白的活性，阻止细胞增殖和存活信号的传递，从而抑制肿瘤生长。MEK1和MEK2是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的关键组成部分，这条通路在多种癌症中过度激活，导致细胞不受控制地增殖。比美替尼与康奈非尼（Encorafenib）联合使用，能够更有效地抑制这条通路，提高治疗效果。

适应症

比美替尼被批准与康奈非尼联合使用，用于治疗经FDA批准的试验检测到的BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。这种组合疗法已被证明可以显著延长患者的生存期并改善生活质量。

临床疗效

多项临床试验表明，比美替尼与康奈非尼联合使用的客观缓解率（ORR）可达63%，完全缓解率（CR）为8%，部分缓解率（PR）为55%。此外，联合治疗的中位无进展生存期（PFS）为14.9个月，总生存期（OS）为33.6个月，显示出显著的临床优势。

用法用量与副作用

推荐剂量

比美替尼的推荐剂量为45毫克口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。比美替尼可随食物同服或不与食物同服。如果错过一剂比美替尼，不要在下次服药前6小时内补服错过的剂量。如果服药后出现呕吐，也不需要额外补服剂量，继续按计划服用下一剂即可。

剂量调整

对于中重度肝功能损害的患者，比美替尼的推荐剂量应调整为30毫克口服，每日两次。如果因不良反应需要调整剂量，具体方案应根据医生的建议进行。如果康奈非尼被永久停用，则应停用比美替尼。

常见副作用

比美替尼联合康奈非尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。其他较为严重的副作用包括肝毒性、间质性肺疾病、横纹肌溶解症、出血、葡萄膜炎和眼毒性等。患者在使用过程中应密切关注这些不良反应，如有异常应及时就医。

罕见但严重的副作用

比美替尼与康奈非尼联合使用时，可能会发生罕见但严重的副作用，如心肌病、静脉血栓栓塞、视网膜静脉阻塞等。患者应定期进行相关检查，如超声心动图、眼科检查等，以便及时发现并处理这些问题。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女在使用比美替尼时需特别谨慎。比美替尼可能对胎儿造成损害，有生育能力的女性患者在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用比美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年人在使用比美替尼时，需根据医生的建议调整剂量，确保安全性和有效性。

药物相互作用

目前尚不清楚比美替尼与其他药物之间的相互作用。患者在使用比美替尼时，应告知医生正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

储存方法

比美替尼应储存在20-25°C的室温中，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在原装容器中，密封保存，避免光照和潮湿。选择干燥、通风良好的地方存放比美替尼，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

价格信息

比美替尼的规格剂量包括15毫克168粒/盒、15毫克84粒/盒以及15毫克180片/盒。具体价格因地区和购买渠道的不同而有所差异，一般情况下，15毫克168粒/盒的价格约为1,500美元，15毫克84粒/盒的价格约为750美元，15毫克180片/盒的价格约为1,800美元。

通过以上介绍，希望患者能更好地了解比美替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而更安全有效地使用该药物。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。