




艾拉司群(Elacestrant)是一种新型的非甾体口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过与雌激素受体结合并降解它,从而阻断雌激素对癌细胞的刺激作用,延缓疾病的进展。
艾拉司群的主要作用机制在于其能够选择性地与雌激素受体(ER)结合,导致ER的降解。这种降解过程不仅减少了ER的数量,还降低了ER的功能,从而抑制了ER阳性乳腺癌细胞的生长。这一机制使得艾拉司群成为治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变乳腺癌的重要选择。
多项临床研究已经证实了艾拉司群的有效性和安全性。在一项关键的III期临床试验中,接受艾拉司群治疗的患者在病情没有恶化的情况下平均存活时间为3.8个月,而接受标准治疗的患者仅为1.9个月。这一显著差异表明,艾拉司群在延长患者无进展生存期方面具有明显优势。此外,对于晚期或已扩散且具有ESR1突变的ER阳性和HER2阴性乳腺癌患者,艾拉司群的治疗效果尤为显著。
艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性,特别是那些ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常在接受至少一种内分泌治疗后疾病进展。艾拉司群的推荐剂量为每天一次,每次345毫克。患者应严格按照医生的指导使用药物,不得随意增减剂量。
艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较高,分别约为30%和27%。在开始用药前和用药期间,应定期监测患者的血脂水平,以便及时发现和处理这些不良反应。
艾拉司群与其他药物可能存在相互作用。例如,与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,可能会增加或减少艾拉司群的血浆浓度,从而影响其疗效。因此,患者应避免同时使用这些药物。如果必须合用,应在医生的指导下调整剂量。此外,艾拉司群还是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用时,可能会增加BCRP底物的血浆浓度,增加不良反应的风险。因此,需要谨慎使用。
对于肝功能受损的患者,使用艾拉司群时需特别注意。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者建议将剂量降至258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应慎用艾拉司群,除非预期的治疗益处大于潜在风险。
艾拉司群应存放在原装容器中,密封保存,避免暴露在极端高温或低温环境中。理想的存储温度为20°C至25°C,允许的温度范围为15°C至30°C。药物应远离阳光直射,选择干燥、通风良好的地方存放。此外,应定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
艾拉司群的有效期为24个月。患者在使用前应检查药物的有效期,确保药物未过期。过期的药物可能会影响疗效,甚至产生不良反应。因此,患者应严格按照药品说明书上的指示使用药物,并在有效期内完成治疗。
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