




艾拉司群(依拉司群)是一种新型的口服雌激素受体降解剂,主要用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的相关乳腺疾病。其通过口服给药,相比其他SERD具有给药方便的优点。本文将详细介绍艾拉司群的作用与功效、用法用量、常见的副作用及其注意事项。
艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要通过与雌激素受体(ER)结合,导致ER降解,从而减少ER的功能活性。这种机制有助于阻断雌激素对乳腺癌细胞的生长刺激作用,从而减缓或停止肿瘤的生长。
艾拉司群适用于治疗绝经后妇女或成年男性,ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。这种药物在临床上已经显示出显著的疗效,特别是在那些已经接受过多种治疗方案的患者中。
多项临床试验表明,艾拉司群在ER阳性乳腺癌小鼠异种移植模型中表现出更高的抗肿瘤活性,且具有可接受的安全性。此外,它对接受过大量治疗的ER阳性/HER2阴性转移性乳腺癌绝经后患者也有明显的治疗效果。这些研究结果为艾拉司群的临床应用提供了有力的支持。
根据患者的具体情况,艾拉司群的剂量需要进行适当的调整。例如,对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,不建议调整剂量。
艾拉司群通常每天一次,口服给药。为了保证最佳的吸收效果,建议患者在饭后服用,尤其是在高脂肪餐后服用,可以提高药物的生物利用度。具体用药时间应遵循医生的指导。
避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。如果必须同时使用,应在医生指导下进行剂量调整。此外,艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,可能增加不良反应的风险。
服用艾拉司群的患者可能发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症。在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,以便及时发现和处理这些问题。如果出现严重的血脂异常,应及时就医。
艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药效。此外,选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。储存时应远离阳光直射,选择避光的地方或使用不透明的容器保护药物。
艾拉司群应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如发现包装损坏,应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
艾拉司群作为一种新型的口服雌激素受体降解剂,已经在治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的乳腺癌方面展现出显著的疗效。患者在使用艾拉司群时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,定期监测肝功能和血脂水平,防范可能出现的不良反应。合理的贮存方法和包装完整性也是保证药物效果的重要因素。
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