克唑替尼(Crizonix)剂型
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-26

克唑替尼(Crizonix)是一种用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物,它通过抑制异常的ALK蛋白来阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍克唑替尼的剂型及其用药注意事项,帮助患者更好地理解和使用这种药物。

克唑替尼(Crizonix)的剂型

克唑替尼(Crizonix)是一种胶囊剂型的药物,其主要成分是克唑替尼。这种剂型便于患者服用,同时也保证了药物的稳定性和生物利用度。

药物规格

克唑替尼胶囊的规格通常为250毫克每粒。市面上常见的包装规格包括250毫克*60粒和250毫克*30粒。不同厂家生产的克唑替尼价格有所差异,以下是几种常见品牌的价格参考:

  • 美国辉瑞制药生产的原研药:250毫克*60粒,价格约为395美元一盒。
  • 孟加拉伊思达生产的仿制药:250毫克*60粒,价格约为216美元一盒。
  • 孟加拉碧康生产的仿制药:250毫克*60粒,价格约为446美元一盒。
  • 孟加拉卢修斯生产的仿制药:250毫克*60粒,价格约为206美元一盒。
  • 印度Azista生产的仿制药:250毫克*30粒,价格约为210美元一盒。

用法用量

克唑替尼的推荐剂量为250毫克,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250毫克,每日一次。

剂量调整方面,如果患者出现严重不良事件,需要一次或多次减少剂量。具体调整如下:

  • 第一次减少剂量:200毫克,每日两次。
  • 第二次减少剂量:250毫克,每日一次。
  • 如果每日一次250毫克克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。

特殊人群用药

对于轻度和中度肾损害患者(肌酐清除率分别为60至89毫升/分钟和30至59毫升/分钟),不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤(肌酐清除率<30毫升/分钟)患者中,推荐克唑替尼胶囊起始剂量为250毫克,每日一次。

对于肝功能损害患者,轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN)无需调整起始剂量。中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN)推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为200毫克,每日两次。重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN)推荐的克唑替尼胶囊起始剂量为250毫克,每日一次。

用药注意事项

正确使用克唑替尼对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是一些重要的用药注意事项,患者在使用克唑替尼时应特别留意。

药物相互作用

克唑替尼与某些药物合用可能会影响其血药浓度。例如,与细胞色素P450(CYP)3A强抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等)合用可能导致克唑替尼血药浓度升高。此时,应将克唑替尼剂量降至250毫克,每日一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。

另一方面,与CYP3A强诱导剂(如卡马西平、苯妥英钠、利福平等)合用可能导致克唑替尼血药浓度降低。应避免合用这些药物,以确保克唑替尼的疗效。

饮食注意事项

高脂膳食可能降低克唑替尼的吸收,使其AUC(时间零至无限远的面积)和观察到的最大血浆浓度(Cmax)降低约14%。因此,建议患者在服用克唑替尼时避免高脂饮食。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可,但最好保持一致性,以便监测药物的效果。

如果患者漏服一剂克唑替尼胶囊,应在距下次服药时间短于6小时的情况下补服漏服剂量的药物。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。

监测和随访

在使用克唑替尼期间,患者应定期进行肝功能检查,以监测是否有肝损伤的风险。同时,应密切监测视觉障碍、胃肠不适等不良反应。如有任何不适,应及时联系医生。

克唑替尼是一种有效的靶向治疗药物,但在使用过程中需要注意多种因素,以确保其安全性和有效性。通过合理的用药管理和定期监测,患者可以最大限度地受益于这种药物。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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