VANFLYTA（奎扎替尼，Quizartinib）是一种重要的抗白血病药物，因其针对髓系白血病特定的遗传变异，在治疗该疾病时发挥着重要的作用。本文将详细介绍VANFLYTA的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

VANFLYTA（奎扎替尼）的作用与功效

作用机制

VANFLYTA（奎扎替尼）是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，其主要分子靶点是FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）。FLT3是一种原癌基因，其内部串联重复（ITD）突变在急性髓系白血病（AML）中非常常见。VANFLYTA通过抑制FLT3的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

适应症

VANFLYTA在美国获得批准，与标准阿糖胞苷和蒽环类药物联合使用，用于治疗复发或难治性FLT3-ITD突变阳性的急性髓系白血病（AML）成人患者。这种联合疗法可以显著提高患者的生存率和缓解率。

药代动力学

VANFLYTA的口服生物利用度约为40%，在每天口服一次剂量低至1mg/kg的FLT3-ITD AML小鼠模型中显著延长存活率。在FLT3依赖性小鼠异种移植模型中，10mg/kg的剂量可以消除肿瘤并有效抑制原代患者细胞中的FLT3活性。

用药注意事项及日常注意事项

用法用量

通常情况下，成人口服，每日1次，每次26.5mg，为期两周，之后每日1次，每次53mg。具体的剂量应根据患者的具体状况由医生决定，必要时进行适当减量。患者在使用时，应严格遵循医嘱，不可自行调整剂量或停药。

常见副作用

VANFLYTA的常见副作用（发生率≥10%）包括QT间期延长、血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症、发热性中性粒细胞减少症、恶心、呕吐、腹泻以及无力症。这些副作用在大多数情况下是可以管理的，但若出现严重症状，应及时就医。

QT间期延长

VANFLYTA可能导致QT间期延长，这可能引发严重的心律失常。因此，开始给药前及增量前应行心电图检查。给药过程中应定期（前两周每周一次，以后每月一次）及必要时进行心电图检查。此外，给药前及给药过程中应定期进行电解质检查（钾、镁等），必要时进行电解质校正。

骨髓抑制和出血

VANFLYTA可能导致骨髓抑制和出血，开始给药前及给药过程中应定期进行血常规检查，充分观察患者情况。对于严重肝功能损害的患者，建议慎用VANFLYTA。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）可明显升高VANFLYTA的血药浓度，增加不良反应的风险，尤其是QT间期延长。因此，应尽量避免合用。如果无法避免，可适当减少VANFLYTA的剂量。

强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）可明显降低VANFLYTA的血药浓度，导致疗效下降。因此，应避免合用。如果无法避免，可适当增加VANFLYTA的剂量。

特殊人群用药

尚未确定12岁以下儿童患者使用VANFLYTA的安全性和有效性。65岁及以上患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。孕妇或可能怀孕的女性应在医生认为治疗受益超过风险的情况下使用VANFLYTA，并在给药过程中和给药后一定时间内进行合理避孕。

贮存方法

VANFLYTA应常温密封保存，有效期为36个月。患者应确保药品在规定的条件下储存，以保证药效。