




恩杂鲁胺(通用名:恩扎卢胺;商品名:安可坦;英文名:Enzalutamide;别名:Xtandi、Xylutide、Enzamide),是一种用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的非甾体抗雄性激素(AR)药物。本文将详细介绍恩杂鲁胺的作用机制、用法用量、不良反应以及用药注意事项,以帮助患者更好地了解并使用该药物。
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,其主要作用机制是通过竞争性地抑制雄激素与受体的结合,从而阻止雄激素受体的激活。此外,恩杂鲁胺还能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用,进一步阻断雄激素信号通路,达到抑制前列腺癌细胞生长的目的。
恩杂鲁胺主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。mCRPC是指在接受去势治疗(如手术去势或药物去势)后,前列腺特异性抗原(PSA)水平仍然升高的前列腺癌。这种情况下,传统的治疗方法往往效果有限,而恩杂鲁胺的出现为这类患者提供了新的治疗选择。
恩杂鲁胺的推荐剂量为160毫克,每日一次,口服。患者可以在空腹或饭后服用,但应保持每天在同一时间服用。药物应整粒吞服,不要咀嚼或压碎。如果漏服一次,应在想起时立即补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服药。
恩杂鲁胺的常见不良反应包括乏力/疲劳、背痛、食欲减退、便秘、腹泻、关节痛、高血压、头晕等。这些不良反应多数为轻至中度,但若症状严重或持续不缓解,应及时就医。严重的不良反应包括癫痫发作、过敏反应等,一旦出现应立即停药并就医。
对于老年人,临床试验中观察到71%的患者超过65岁,25%的患者超过75岁,未发现与年龄相关的整体疗效和安全性差异。因此,老年患者无需调整剂量。对于肾功能受损的患者,目前没有专门的临床试验数据,但基于药代动力学分析,轻度至中度肾功能受损患者无需调整剂量。重度肾功能受损患者应谨慎使用,并密切监测不良反应。
恩杂鲁胺与其他药物可能存在相互作用。例如,CYP3A4强效诱导剂(如利福平)可能会降低恩杂鲁胺的血药浓度,影响药效;而CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)可能会增加恩杂鲁胺的血药浓度,增加不良反应的风险。因此,在使用恩杂鲁胺期间,应避免与这些药物同时使用,或在医生指导下调整剂量。
总的来说,恩杂鲁胺是一种有效的治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的药物,但患者在使用过程中应注意监测不良反应,并遵循医生的指导,以确保安全有效地使用该药物。
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