




恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种用于治疗前列腺癌的口服药物,特别是适用于转移性前列腺癌的治疗。它属于雄激素受体抑制剂,能够有效阻断雄激素与雄激素受体的结合,从而延长患者的生存期。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量及用药注意事项。
恩杂鲁胺的推荐剂量为每日160毫克,口服给药,可以与或不与食物同服。药物应整粒吞服,不得咀嚼、溶解或打开胶囊。对于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)或转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)患者,还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
对于具有高转移风险的生化复发(高风险BCR)的非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,恩杂鲁胺可以单独使用或与GnRH类似物联合使用。如果治疗36周后PSA水平降至<0.2 ng/mL,则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者,当PSA增加至≥2.0 ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者,PSA增加至≥5.0 ng/mL时,重新开始治疗。
如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级。必要时,可以以相同或减少的剂量(120毫克或80毫克)恢复用药。对于同时服用强效CYP2C8抑制剂的患者,应将恩杂鲁胺剂量减少至80毫克每天一次。如果强效CYP2C8抑制剂的联合给药被中断,应恢复到之前使用的剂量。
对于同时使用强效CYP3A4诱导剂的患者,应将恩杂鲁胺的剂量从160毫克增加至240毫克,每天一次。如果强效CYP3A4诱导剂的联合给药被中断,应减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强效CYP3A4诱导剂之前的剂量。
恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议孕妇使用,因为它可能导致胎儿伤害和流产。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺时应谨慎,因为目前尚不清楚药物是否存在于母乳中,以及其对母乳喂养婴儿的影响。
有生殖潜力的男性和女性在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内应使用有效避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不建议使用。老年患者在使用恩杂鲁胺时应遵循医生的指导,因为某些老年患者可能更为敏感。
恩杂鲁胺最常见的不良反应(≥10%)包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。这些不良反应的发生频率通常高于安慰剂组2%以上。
患者在使用恩杂鲁胺时应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何过敏症状,应立即停药并就医。对于严重的过敏反应,应永久停用恩杂鲁胺。
恩杂鲁胺与强效CYP2C8抑制剂合用时,应减少恩杂鲁胺的剂量。与强效CYP3A4诱导剂合用时,应增加恩杂鲁胺的剂量。为了避免潜在的药物相互作用,患者在使用恩杂鲁胺期间应避免同时服用其他可能产生相互作用的药物。
恩杂鲁胺还可能导致缺血性心脏病的风险增加。因此,医生应监测患者的心血管危险因素,如高血压、糖尿病或血脂异常,并进行适当的管理。如果患者出现3-4级缺血性心脏病,应停止使用恩杂鲁胺。
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