布格替尼的用法用量与注意事项
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发布日期:2025-01-18

布格替尼(Brigatinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌。了解其正确的用法用量和注意事项对于保证治疗效果和减少不良反应至关重要。

布格替尼的用法用量

初始剂量

布格替尼的推荐初始剂量为90mg,每日一次,连续服用7天。这一初始剂量旨在帮助患者逐渐适应药物,减少可能出现的不良反应。在完成7天的90mg剂量后,如果没有出现不可接受的毒性,可以将剂量增加至180mg,每日一次。

剂量调整

如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间,重新开始治疗时应以90mg每日一次的剂量恢复,持续7天,然后再增加至之前的耐受剂量。布格替尼可以在餐前或餐后服用,但应保持一致。如果患者漏服一剂或在服药后发生呕吐,不应补充漏服剂量,而应在下次服药时间按规定的剂量继续服用。

特殊人群剂量调整

对于轻度或中度肝损害(Child-Pugh A或B)的患者,无需调整剂量。但对于重度肝损害(Child-Pugh C)的患者,应将布格替尼的每日一次剂量降低约40%,即从180mg降至120mg,120mg降至90mg,或90mg降至60mg。同样,对于轻度或中度肾损害(Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率CLcr为30-89 mL/min)的患者,无需调整剂量。而对于重度肾损害(CLcr为15-29 mL/min)的患者,应将布格替尼的每日一次剂量降低约50%,即从180mg降至90mg,或90mg降至60mg。

用药注意事项

监测与评估

在开始布格替尼治疗前,必须使用经权威机构批准的检测方法确认患者为ALK阳性。治疗期间,应定期监测血压、心率、CPK水平、胰酶、肝功能指标和血糖。如果患者出现新的或恶化的呼吸道症状,应立即暂停布格替尼治疗并进行相关检查。

不良反应管理

布格替尼的常见不良反应包括高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、胰酶升高、肝毒性和高血糖症。如果患者出现3级或4级高血压,应暂停布格替尼治疗,直到症状消退或改善至1级,然后以相同剂量继续治疗。对于3级或4级心动过缓,应暂停布格替尼治疗,评估是否有其他药物引起心动过缓,必要时调整剂量。如果出现3级或4级视觉障碍,应降低布格替尼剂量;如果出现4级视觉障碍,应永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度,可能增加不良反应的发生率。因此,应避免布格替尼与这些药物合用。如果无法避免,应将布格替尼的剂量降低约50%或40%。相反,布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度,可能影响疗效。因此,也应避免这种组合。如果无法避免,应根据患者的具体情况调整布格替尼的剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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