特泊替尼（Tepotinib）是一种口服的高选择性MET抑制剂，主要用于治疗具有特定遗传标记（异常“MET”基因）的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物由德国默克公司（Merck KGaA）研发，并在全球多个地区获得了上市许可。本文将详细介绍特泊替尼的适应症、用法用量、副作用以及注意事项。

特泊替尼的基本信息

药品名称和别称

特泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为Tepotinib。其其他别称包括盐酸替泊替尼和Tepmetk。

生产厂家、规格和价格

老挝卢修斯版特泊替尼的规格为225mg*60片，价格约为960美元一盒。该药物已在国内上市，并进入国家医保报销范围。

研发背景和上市情况

特泊替尼由德国默克公司（Merck KGaA）研发，是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。2020年3月，特泊替尼首次在日本获得上市许可。随后，该药物在美国和其他多个国家和地区也陆续获批。特泊替尼通过强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

特泊替尼的用药注意事项

适应症

特泊替尼主要用于治疗成人非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些具有MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌。在开始使用特泊替尼治疗前，医生会对患者进行基因检测，以确认是否存在这种特定的基因突变。

用法用量

特泊替尼通常以口服药片的形式使用，推荐剂量为500毫克（mg），每日一次。患者应遵循医生的指导，按时服用药物，不要随意增减剂量或停药。如果漏服一次剂量，应在记起时立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按正常时间服用下一次剂量。

副作用管理

特泊替尼的常见副作用包括乏力、恶心、腹泻、皮肤疹、食欲减退、酶谱异常（如升高的肝酶）和高血压。如果出现严重的副作用，如持续的恶心、呕吐、严重的腹泻、皮疹或其他过敏反应，应立即联系医生。医生可能会调整剂量或提供其他治疗建议。

特殊人群用药

对于有生育能力的女性，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。如果患者正在使用全身作用的激素避孕药，应加用一种屏障避孕法。对于男性患者，如果其伴侣有生育能力，也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

老年人群用药

在VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者接受了450毫克特泊替尼每日一次治疗，其中79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。研究结果显示，65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用。常见的CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素和葡萄柚等。CYP3A诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效，因此也应避免与其同时使用。常见的CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。

特泊替尼是一种重要的治疗非小细胞肺癌的靶向药物，其独特的机制和广泛的适应症使其成为许多患者的希望之光。了解并遵循用药注意事项，有助于最大限度地发挥药物的治疗效果，减少不必要的副作用。