




阿那格雷(Anagrelide),又名盐酸阿那格雷、安归宁等,是一种磷酸二酯酶 3(PDE3)抑制剂,主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。本文将详细介绍阿那格雷的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地理解和使用该药物。
阿那格雷通过抑制血小板生成,有效降低血小板数量,从而减少血栓形成的风险。该药物对骨髓中的巨核细胞具有直接作用,能够显著减少血小板的生成,对于骨髓增生性肿瘤引起的血小板增多症有明显的疗效。
阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,如真性红细胞增多症、原发性血小板增多症等。这些疾病会导致血小板数量异常升高,增加血栓形成的风险,阿那格雷能够有效地控制血小板数量,减轻症状。
阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶 3(PDE3),减少细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)分解,进而抑制巨核细胞的成熟和血小板的生成。这种机制使得阿那格雷能够在不显著影响白细胞和红细胞的情况下,专门针对血小板进行调控。
阿那格雷的药效通常在开始治疗后的 7-14 天内开始显现,血小板计数会逐渐下降至正常范围。长期使用阿那格雷可以维持稳定的血小板水平,减少血栓形成的危险。
成人患者:阿那格雷的推荐起始剂量为每日 0.5 mg,分 4 次服用,或每日 1 mg,分 2 次服用。儿科患者:推荐起始剂量为每日 0.5 mg。维持剂量应根据血小板反应进行调整,一般在每天 1.5-3.0 mg 的范围内。任何一周的剂量增量不应超过 0.5 mg/天,最大剂量不超过 10 mg/天,单次剂量不超过 2.5 mg。
阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。这些副作用通常是暂时的,但如果症状持续或加重,应及时咨询医生。
在使用阿那格雷之前,患者应告知医生有关过敏反应、其他药物使用情况以及患有其他疾病的情况。此药物可能与其他药物相互作用,因此必须遵循医生的指示。
阿那格雷治疗需要定期监测全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质。在治疗的第一周,每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。如果剂量中断或停止治疗,血小板计数的反弹是可变的,但通常会在 4 天内开始上升,并在一到两周内恢复到基线水平。
阿那格雷与 CYP1A2 诱导剂(如奥美拉唑)合用时,可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。同时,阿那格雷在体外对 CYP1A2 表现出有限的抑制活性,可能改变伴随的 CYP1A2 底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露。避免与延长 QT 间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇等)合用,以减少心血管事件的风险。此外,阿那格雷与阿司匹林或其他增加出血风险的药物合用时,应监测患者的出血情况。
正确使用阿那格雷并遵循医嘱,可以有效控制血小板增多症,提高生活质量。定期监测和及时调整治疗方案是确保疗效和安全性的关键。
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