来那替尼是什么药

来那替尼（Niratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，主要适用于早期HER2阳性乳腺癌患者的延长性辅助治疗。该药物能够与表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4等胞内激酶结构域不可逆结合，从而降低受体的自身磷酸化，抑制下游信号通路的激活，达到抑制肿瘤生长的效果。来那替尼是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗后进行强化辅助治疗的产品，用于减少疾病复发的风险。

药物机制与作用

来那替尼的主要作用机制在于其能够不可逆地结合到HER2、EGFR和HER4的胞内激酶结构域，从而阻断这些受体的信号传导通路。HER2是一种重要的细胞表面受体蛋白，在乳腺癌的发生和发展中起着关键作用。当HER2过度表达时，会促进肿瘤细胞的增殖和生存。来那替尼通过抑制HER2受体的活性，可以有效地减缓甚至停止肿瘤的生长。

适应症与治疗效果

来那替尼主要用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。这类患者通常已经完成了标准的曲妥珠单抗辅助治疗，并且疾病没有进展，但存在高危因素。来那替尼的治疗周期通常为一年，每日口服一次，每次240毫克（6片）。临床研究表明，来那替尼能够显著降低HER2阳性乳腺癌患者在曲妥珠单抗治疗后的复发风险。

一项篮式Ⅱ期临床试验评估了来那替尼对多种恶性肿瘤的治疗效果，结果显示在26例非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，仅1例患者取得了部分缓解。这表明来那替尼在其他类型的癌症中可能也有一定的应用潜力，但需要进一步的研究和临床试验来验证。

用药注意事项

剂量与用法

来那替尼的推荐剂量是240毫克（6片），每日口服一次，与食物同时服用，持续1年。患者应严格按照医生的指导进行用药，不要自行调整剂量或停药。如果漏服一次剂量，应在发现时立即补服，但如果接近下次服药时间，则跳过漏服剂量，按正常时间服用下一剂。

常见副作用及其处理

来那替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀、口腔炎、食欲降低、肌肉痉挛等。其中，腹泻是最常见的副作用之一，严重时可能导致脱水和电解质失衡。因此，患者在用药期间应密切关注身体状况，如有不适应及时就医。

为了减轻腹泻症状，患者可以采取以下措施：保持充足的水分摄入，避免摄入辛辣、油腻的食物，适当补充益生菌。如果腹泻严重或持续时间较长，应及时联系医生，可能需要调整药物剂量或采取其他治疗措施。

药物相互作用与禁忌症

来那替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是在代谢途径上有重叠的情况下。例如，某些肝药酶抑制剂或诱导剂可能会影响来那替尼的代谢，从而影响药效。因此，患者在使用来那替尼期间应告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生进行合理的用药指导。

来那替尼的禁忌症包括对来那替尼或其任何辅料过敏的患者。此外，由于来那替尼可能对胎儿造成危害，孕妇或计划怀孕的女性应避免使用该药物。在用药期间，患者应采取有效的避孕措施，以防止意外怀孕。