




非布司他(Feburic)是一种广泛应用于治疗高尿酸血症和痛风的药物。它通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)的作用,减少尿酸生成,从而有效控制血尿酸水平。本文将详细介绍非布司他的作用与功效、用法用量、副作用及其注意事项。
非布司他是黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制剂,XO 是尿酸生成过程中的关键酶。通过抑制 XO 的活性,非布司他能够显著降低血尿酸水平,从而减轻高尿酸血症引起的症状。对于痛风患者而言,非布司他能够减少尿酸结晶在关节和其他组织中的沉积,缓解炎症和疼痛。
非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,尤其适用于那些有痛风症状的高尿酸血症患者。该药物不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。此外,非布司他还可用于预防因血尿酸水平波动引起的急性痛风发作。
非布司他的主要成分为非布司他,化学名为 2-[3-(氰基-4-甲氧基苯基)-4-甲基-5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基]乙酸。该药物通常以片剂形式存在,常见的规格为 40mg 和 80mg。
非布司他在治疗高尿酸血症和痛风方面的效果已经得到了广泛的临床验证,其高效性和安全性使其成为许多患者的重要选择。
非布司他的推荐起始剂量为 40mg,每日一次。如果在服用 2 周后,血尿酸水平仍不低于 6mg/dL(约 360μmol/L),建议剂量增至 80mg,每日一次。给药时无需考虑食物和抗酸剂的影响。
对于特殊人群,如肝功能不全(Child-Pugh A、B 级)和轻、中度肾功能不全(Clcr 30-89 mL/min)的患者,无需调整剂量。然而,重度肝功能不全(Child-Pugh C 级)和严重肾功能不全(Clcr < 30 mL/min)的患者应慎用非布司他,并在医生指导下调整剂量。
非布司他可能引起的副作用包括但不限于:
- 肝肾功能异常
- 过敏反应
- 心血管事件(如心肌梗死和脑卒中)
- 肝胆异常(如肝功能衰竭、黄疸)
- 免疫系统反应(如过敏反应)
在长期扩展性研究中,非布司他 80mg 组的心血管事件发生率为 0.97(95% CI 0.57-1.56),而别嘌醇组为 0.58(95% CI 0.02-3.24)。虽然非布司他组的心血管事件发生率较高,但其因果关系尚未确定。因此,患者在服用非布司他期间应定期监测肝功能和心血管状况。
非布司他应放在原装容器中,密封保存。避免将药物与其他药物混合或转移,以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。
储存时应避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放非布司他,防止药物受潮。湿度的变化也可能对非布司他的稳定性产生负面影响。
非布司他应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
非布司他的有效期为 24 个月,患者在使用前应仔细检查生产日期和有效期,避免使用过期药物。此外,老年患者在使用非布司他时无需调整剂量,但在有效性和安全性方面无临床显著性差异,但不排除有些老年患者对非布司他较敏感,应在医生的指导下使用。
在服用非布司他的初期,可能会引起痛风的发作,这是由于血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱,预防性治疗的获益可长达 6 个月。
非布司他在与其他药物联用时需谨慎。例如,非布司他与茶碱联用时应谨慎,因为非布司他可能增加茶碱的血浆浓度。此外,非布司他禁用于正在接受硫唑嘌呤或巯嘌呤治疗的患者,因为非布司他可能会导致这些药物的血浆浓度升高,从而引起中毒。
总之,非布司他是一种有效的治疗高尿酸血症和痛风的药物,但在使用过程中应注意药物的副作用和注意事项,定期监测相关指标,并在医生的指导下合理用药。
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