拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是由Loxo Oncology和拜耳公司共同研发的一种高选择性口服TRK抑制剂。该药物主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体肿瘤，无论肿瘤的具体类型或发病部位。拉罗替尼通过抑制TRK蛋白的异常活性来阻止肿瘤细胞的生长和扩散，是首款不区分肿瘤来源的广谱抗癌药。

药物基本信息

适应症

拉罗替尼适用于治疗携带NTRK基因融合的实体肿瘤患者。这种基因融合在多种类型的癌症中都可能出现，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌等。因此，拉罗替尼的适用范围非常广泛，不仅限于特定的肿瘤类型。

根据FDA公布的数据，73%的患者反应时间为6个月以上，63%的患者反应时间为9个月以上，39%的患者反应时间为12个月以上。这些数据表明拉罗替尼在治疗NTRK基因融合的肿瘤方面具有显著的效果。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量为100mg，每天口服两次，适用于体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者需要从胶囊形式转换为口服液形式，可以在医生的指导下进行调整，两种形式可以相互交替使用。

需要注意的是，拉罗替尼的剂量调整应根据患者的个体情况和耐受性进行。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会暂时停药或减少剂量，以减轻副作用。

药物相互作用

某些其他药物可能会影响拉罗替尼的效果。例如，拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。常见的CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。因此，在使用拉罗替尼期间，应避免与这些药物同时使用。如果无法避免同时使用，医生会监测患者是否出现了增加的不良反应，并采取相应的措施。

在开始拉罗替尼治疗前，患者应告知医生自己正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

用药注意事项及日常管理

贮存方法

拉罗替尼应妥善保管，避免影响药效。具体贮存方法如下：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液则需在2°C-8°C中冷藏，避免冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。湿度变化可能对药物的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。建议选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

正确的贮存方法可以保证药物的质量和有效性，确保治疗效果。

不良反应及处理

拉罗替尼的常见不良反应包括疲劳、恶心、头晕、便秘、呕吐等。大多数不良反应为轻至中度，可通过调整剂量或对症治疗来缓解。然而，如果患者出现严重的不良反应，如肝功能异常、心律失常、过敏反应等，应立即停药并就医。

患者在使用拉罗替尼期间，应定期进行血液检查和肝功能检测，以便及时发现和处理潜在的不良反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，确保治疗的安全性和有效性。

日常生活管理

在使用拉罗替尼期间，患者应注意以下几点，以确保治疗效果和生活质量：

• 饮食管理：保持均衡的饮食，多吃新鲜蔬菜和水果，避免油腻、辛辣和刺激性食物，有助于减轻胃肠道不适。
• 生活方式：保持适量的运动，增强体质，改善睡眠质量。避免过度劳累和精神压力，有助于提高身体的抵抗力。
• 药物依从性：严格按照医生的指导服用拉罗替尼，不要自行增减剂量或停药。如果忘记服药，应在记起后立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，按原计划继续服药。
• 定期复诊：定期到医院复查，监测病情变化和药物效果，及时调整治疗方案。

通过合理的饮食和生活习惯，以及密切的医疗监测，患者可以更好地应对拉罗替尼治疗过程中的各种挑战，提高生活质量。