拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为 Vitrakvi，是一种广谱抗癌药物，主要用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的成人和儿童实体瘤患者。该药物由德国拜耳公司研发，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。本文将详细介绍拉罗替尼的使用方法、适应症、副作用及其日常存储和使用的注意事项。

拉罗替尼（Larotrectinib）的基本信息

药物概述

拉罗替尼是一种选择性的原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，能够有效作用于TRKA、TRKB和TRKC激酶。该药物适用于治疗具有NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变的实体瘤患者。拉罗替尼对多种肿瘤类型均有效，包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌和胰腺癌等。

适应症

拉罗替尼适用于以下类型的患者：
1. 具有NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
2. 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
3. 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

剂型和剂量

拉罗替尼的剂型包括胶囊和口服液。胶囊的规格为25mg和100mg，口服液的规格为20mg/mL。成人通常每天两次口服100mg，整个吞下胶囊，不要咀嚼或压碎。与食物或不与食物同服均可。

拉罗替尼的用药注意事项

贮存方法

拉罗替尼应妥善保存，具体如下：
1. 温度控制：胶囊应储存在20°C至25°C之间，允许在15°C至30°C的温度下运输。口服液应冷藏在2°C至8°C之间，避免冷冻。
2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
3. 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是与CYP3A4底物共同给药时。常见的CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。与这些药物共同给药可能会增加其血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。因此，应避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果无法避免，需密切监测患者的不良反应。

不良反应及处理

拉罗替尼的常见副作用包括：
1. 谷草转氨酶（AST）升高
2. 谷丙转氨酶（ALT）升高
3. 贫血
4. 肌肉骨骼疼痛
5. 疲劳
6. 低白蛋白血症
7. 中性粒细胞减少症
8. 碱性磷酸酶升高
9. 咳嗽
10. 白细胞减少症
11. 便秘
12. 腹泻
13. 头晕
14. 低钙血症
15. 恶心
16. 呕吐
17. 发热
18. 淋巴细胞减少症
19. 腹痛

在治疗过程中，医生会定期监测患者的肝功能和其他重要指标。如果患者出现严重的不良反应，应及时调整剂量或暂停用药。对于出现中枢神经系统效应的患者，建议避免驾驶或操作危险机械。此外，拉罗替尼可能会增加骨折的风险，因此需密切关注患者的骨骼健康状况。

通过合理使用和注意上述事项，拉罗替尼可以更安全有效地用于治疗具有NTRK基因融合的实体瘤患者。如果您有任何疑问或担忧，请咨询专业医生。