




波奇替尼(Poziotinib)是一种新型口服癌细胞抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌和胃癌。作为一种靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂,波奇替尼通过特异性地抑制癌细胞中的表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4等蛋白,有效地阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍波奇替尼的功效作用和适应症,以及用药注意事项。
波奇替尼属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的药物,其主要作用是通过特异性地抑制癌细胞中的表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4等蛋白,从而阻止癌细胞的生长和扩散。这些蛋白在多种癌症中起着关键作用,尤其是EGFR突变阳性的非小细胞肺癌和HER2过表达的乳腺癌和胃癌。
波奇替尼对吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。这意味着即使患者对其他EGFR抑制剂产生了耐药性,波奇替尼仍然能够有效控制病情。此外,波奇替尼还能够抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,如STAT3、AKT和ERK,从而进一步抑制癌细胞的生长。
波奇替尼在多种肿瘤模型中表现出优良的抗肿瘤活性。在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,波奇替尼与化疗剂发挥出协同作用。在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,波奇替尼单独使用显著抑制肿瘤生长,而与5-FU联合使用则显示出更有效的肿瘤抑制。
此外,波奇替尼在EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型中也表现出良好的疗效,包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞、erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞、HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞、NCI-N87胃癌细胞、SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞。
波奇替尼适用于EGFR突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,以及HER2过表达的乳腺癌和胃癌患者。在使用波奇替尼之前,医生会进行详细的基因检测,以确定患者是否适合使用该药物。如果患者对波奇替尼成分过敏,则不应使用该药物。
波奇替尼没有在中国上市,也没有进入中国医保,市面上也没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药,在购买该药时要仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免买到假药、劣药。
患者应根据医生的指导使用波奇替尼。通常情况下,波奇替尼的推荐剂量为每日一次,每次16毫克。患者应在每天同一时间服用药物,最好是在餐后服用,以提高吸收率。如果漏服一次药物,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按正常时间服用下一剂。
波奇替尼的常见副作用多为轻微症状,如腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒和甲沟炎等。如果出现严重的副作用,如呼吸困难、持续的呕吐或腹泻、严重皮疹等,应立即联系医生。
波奇替尼应储存在30°C的温度下,遮光、密封、并放在干燥处。避免儿童接触药品。在储存过程中,应注意检查药品的有效期,确保在有效期内使用。
通过以上内容,我们可以看到波奇替尼在治疗多种癌症中展现出显著的效果和潜力。然而,正确的使用方法和注意事项同样重要,以确保患者能够安全、有效地使用这一药物。
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