




奈必洛尔是一种选择性β1肾上腺素受体拮抗剂,具有血管扩张活性。该药物主要用于治疗轻至中度高血压、心绞痛和充血性心力衰竭。本文将详细介绍奈必洛尔的使用方法、剂量、药理作用及注意事项。
奈必洛尔(Nebivolol)的通用名为盐酸奈必洛尔,是一种具有血管扩张活性的选择性β1肾上腺素受体拮抗剂,无内源性产感神经活性。该药物最早于2007年12月17日在美国获得食品和药物管理局(FDA)的批准,目前在中国尚未上市。奈必洛尔主要用于轻至中度高血压病人的治疗,也可用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。
奈必洛尔通过选择性阻断β1肾上腺素受体,减少心脏收缩力和心率,从而降低心肌耗氧量,达到降压和缓解心绞痛的效果。同时,其血管扩张活性可以进一步改善血液循环,降低外周阻力,减轻心脏负担。此外,奈必洛尔还具有抗氧化作用,有助于保护心血管系统。
奈必洛尔的剂量和频率取决于具体的治疗目的和患者的病情。对于轻至中度高血压患者,初始剂量通常为每日一次,每次2.5毫克。根据患者的血压反应,剂量可以逐渐调整至每日5毫克或10毫克。奈必洛尔可以单独使用,也可以与其他降压药物联合使用。建议患者在医生的指导下使用,不要随意增减剂量或停药。
长期使用奈必洛尔后突然停药可能会导致冠状动脉疾病症状(如心绞痛)的急性加重。突然停药会取消β受体阻滞剂的负性肌力作用,导致心脏收缩力突然增强,增加心肌耗氧量,可能引发或加重心绞痛。因此,患者在停药时应在医生的指导下逐步减量,避免突然停药。
奈必洛尔与CYP2D6抑制剂合用时,奈必洛尔的暴露量会增加,可能导致不良反应的风险增加。在这种情况下,奈必洛尔的剂量可能需要减少。此外,奈必洛尔与洋地黄苷类药物、钙通道阻滞剂和其他心肌抑制剂合用时,可能会增加心动过缓的风险,应谨慎使用并密切监测患者的心电图和血压。
对于肾功能不全的患者,奈必洛尔的肾清除率会降低,严重肾损伤患者应减少剂量或避免使用。对于接受透析的患者,奈必洛尔的安全性和有效性尚未得到充分研究。对于肝功能受损的患者,中度肝损伤患者的奈必洛尔代谢降低,应减少剂量。严重肝损伤患者的用药安全性和有效性尚未明确。
对β-受体阻滞剂有严重过敏反应史的患者在使用奈必洛尔时,可能对各种过敏原的反应更加敏感。这类患者对常规剂量的肾上腺素可能没有反应,因此在治疗过敏反应时应特别谨慎。
奈必洛尔是一种有效的降压药物,但在使用过程中需要注意剂量调整、药物相互作用和特殊人群的用药安全。患者应严格按照医生的指导使用,定期监测血压和心电图,以确保药物的安全性和有效性。
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