艾拉司群（Elacestrant，商品名：Orserdu）是一种新型的选择性雌激素受体下调剂（SERD），主要用于治疗绝经后女性或成年男性中的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后女性或成年男性中的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这种癌症通常在患者已经接受过至少一种内分泌治疗后出现疾病进展。艾拉司群通过选择性地与雌激素受体结合，下调其表达，从而阻断雌激素对肿瘤细胞的生长刺激作用，达到抑制肿瘤生长的目的。

功效与作用

艾拉司群的主要功效在于其能够有效地抑制ER阳性乳腺癌细胞的生长。通过与雌激素受体结合，艾拉司群不仅能够下调受体的表达，还能诱导受体降解，从而减少雌激素对肿瘤细胞的促生长作用。此外，艾拉司群还具有一定的抗增殖作用，能够抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用艾拉司群，与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。吞服时应整片吞下，不要咀嚼、压碎或掰开药片。

用药注意事项

肝功能损害患者的剂量调整

对于肝功能损害的患者，艾拉司群的剂量需要特别调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

血脂异常的监测与管理

服用艾拉司群的患者可能会出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症。据统计，约30%的患者会出现高胆固醇血症，27%的患者会出现高甘油三酯血症。其中3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，在开始用药前和用药期间，应定期监测血脂水平，必要时采取相应的管理措施。

药物相互作用

艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时，可能会发生药物相互作用。应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。如果必须同时使用这些药物，应在医生的指导下进行剂量调整。此外，艾拉司群还是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，增加相关不良反应的风险。在使用艾拉司群期间，应避免与BCRP底物同时使用，必要时应减少BCRP底物的剂量。

日常注意事项

患者在使用艾拉司群期间应注意以下事项：

• 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，储存在20℃至25℃之间，允许偏差为15℃至30℃。
• 选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避免阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 艾拉司群应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。
• 定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体下调剂，为ER阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。正确使用和注意上述事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应，提高患者的生活质量。