




艾拉司群(Elacestrant)是一种新型的非甾体口服选择性雌激素受体下调剂(SERD),适用于特定类型的乳腺癌治疗。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。
艾拉司群主要用于治疗绝经后妇女或成年男性,患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者在至少一种内分泌治疗后疾病进展。艾拉司群通过与雌激素受体结合,降低雌激素的活性,从而抑制肿瘤生长。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用艾拉司群,以维持稳定的药物浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐的症状。片剂应整片吞服,吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
艾拉司群的常见不良反应(>10%)包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平。
对于肝功能损害的患者,艾拉司群的剂量需要进行适当调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量。
艾拉司群是一种CYP3A4底物,因此应避免与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。同时使用强或中度CYP3A4抑制剂会增加艾拉司群的暴露量,增加不良反应的风险;而同时使用强或中度CYP3A4诱导剂会减少艾拉司群的暴露量,降低药物的有效性。
根据动物实验结果,艾拉司群可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇和有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者也采取相同的避孕措施。
以上信息仅供参考,具体用药请遵循医生的指导。如果您有任何疑问或不适,请及时咨询医疗专业人员。
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