司帕生坦的FDA中文说明书
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发布日期:2025-03-14

司帕生坦(Sparsentan)是一种用于减少患有原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)的成年患者的蛋白尿的药物。该药物通过合并血管紧张素II拮抗剂厄贝沙坦和内皮素-1拮抗剂联苯磺酰胺的结构元素而开发,旨在降低蛋白尿水平,减缓肾功能下降的速度。以下是司帕生坦的详细使用说明和注意事项。

司帕生坦的使用说明

适应症

司帕生坦适用于减少患有原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)的成年患者的蛋白尿,尤其是那些有疾病快速进展风险的患者。这些患者通常表现为尿蛋白肌酐比值(UPCR)较高。

用法用量

司帕生坦的初始剂量为200毫克,每日口服一次。如果患者能够耐受,14天后剂量可以增加到400毫克,每日一次。患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物。如果漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。

剂量调整

若患者出现转氨酶水平升高,应监测患者的转氨酶水平变化并根据医生建议进行调整。与CYP3A强抑制剂联用时,应避免使用司帕生坦。如果无法避免使用CYP3A强抑制剂,应暂停司帕生坦治疗。

用药注意事项

肝毒性监测

为了降低患者发生严重肝毒性的潜在风险,在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。随后在司帕生坦治疗期间每3个月进行一次监测。若患者出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。

低血压管理

对于可能发生低血压的患者,应考虑停用内皮素受体拮抗剂或调整为其他降压药物,并维持血容量。若患者出现低血压,应停用或减少其他降压药物用量,并考虑降低司帕生坦剂量或暂停给药。血压稳定后,可再次恢复用药。

高钾血症预防

司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用,可能会发生高钾血症。因此,司帕生坦与这些药物联用时,需密切监测患者的血钾水平,以预防高钾血症的发生。

药物相互作用

司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致与这些底物相关不良反应的风险增加。应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。司帕生坦也是CYP2B6、2C9和2C19的诱导剂,与这些药物联用时,需监测其疗效,必要时调整剂量。

日常注意事项

司帕生坦应储存在15°C至30°C的温度下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。斯帕生坦应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

妊娠和避孕

女性患者需进行妊娠试验且确认为阴性后才可用药,在治疗期间和停药后一个月,每月都需要进行妊娠检测。建议有生殖能力的女性患者在开始治疗前、治疗期间和停止用药后一个月内,采取有效的避孕措施。

肾功能监测

肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂可引起急性肾损伤,需定期对患者的肾功能进行监测。在用药期间,肾功能显著下降的患者,应考虑暂停给药或终止治疗。

急性肾损伤预防

司帕生坦与非甾体抗炎药(NSAIDs)联用时,需监测患者肾功能是否下降。在血容量耗竭(包括接受利尿剂治疗的患者)或肾功能受损的患者中,NSAIDs与抗血管紧张素II受体的药物联用,可导致肾功能下降,甚至发生肾衰竭,但以上影响具有可逆性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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