




阿那莫林(Adlumiz,Anamorelin)是一种选择性、新型、口服活性的ghrelin受体激动剂。Ghrelin是一种主要由胃分泌的内源性肽,ghrelin与其受体结合后,刺激体重、肌肉质量、食欲和代谢正调控的多种途径。阿那莫林在增加癌症恶病质患者的体重和肌肉质量,以及食欲方面显示出显著的作用。本文将详细介绍阿那莫林的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。
阿那莫林适用于治疗患者不可切除的进展/复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌恶液质,以及营养治疗等效果不理想的癌症恶病质。此外,阿那莫林还适用于患者出现治疗6个月内体重减轻超过5%且食欲不振,并符合以下①-③中2项以上的情况:①疲劳或倦怠感;②全身肌肉无力;③CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值低于12g/dL或白蛋白值低于3.2g/dL中任意一个以上。
成人通常每天一次空腹口服100mg的盐酸阿那莫林。空腹服用盐酸阿那莫林,服用后1小时内不得进食,以免影响饮食。使用盐酸阿那莫林后若无体重增加或食欲改善,原则上应在开始使用3周后停止用药。没有超过12周的盐酸阿那莫林给药经验时,应根据自身体重、问诊确认食欲等情况,定期讨论继续给药的必要性。
常见的副作用包括传导系统抑制、高血糖、糖尿病加重、肝功能损害。其他少见的副作用包括呼吸困难、胸水、恶心、腹泻、腹痛、肌力下降、肌肉痉挛等。患者在使用阿那莫林时,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
阿那莫林应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制方面,阿那莫林应在室温中保存,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿那莫林,防止药物受潮,湿度的变化也可能对阿那莫林的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。阿那莫林应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
阿那莫林主要由CYP3A4代谢。与其他药物合用时请小心。抗心律失常药可能会增强阿那莫林的致心律失常作用。β受体阻滞剂可能会出现过度的心功能抑制。抗恶性肿瘤药物如蒽环类药物等,可能会增加心脏毒性。此外,中度CYP3A4抑制剂和葡萄柚汁可能会增加阿那莫林的血药浓度,副作用的发生可能会增加。而CYP3A4诱导剂则可能会降低阿那莫林的血药浓度,其作用可能会减弱。
对于孕妇及哺乳期妇女,应仅在认为治疗有益性超过危险的情况下给药。盐酸阿那莫林的胎盘通过性尚不清楚,但考虑到脂溶性高、弱碱性等因素,有可能通过胎盘进入胎儿体内或迁移到乳汁中。对于儿童患者,没有进行临床试验,但建议在医生指导下用药。对于老年人,需要一边观察老年患者的状态一边慎重地给药,可能有生理功能(肾功能、肝功能、免疫功能等)下降。
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