瑞普替尼（Repotrectinib，商品名：Augtyro）已于2023年11月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，随后在2024年5月11日通过中国国家药品监督管理局（NMPA）的优先审评审批程序在中国上市。这款新药主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍瑞普替尼的上市情况、适应症和用药注意事项。

瑞普替尼的上市情况

国际上市情况

瑞普替尼（Repotrectinib）于2023年11月15日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的新选择。这一批准基于I/II期TRIDENT-1试验的积极研究结果，显示出瑞普替尼在治疗ROS1阳性NSCLC患者中的显著疗效和良好的安全性。

中国上市情况

2023年6月28日，再鼎医药宣布中国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼的新药上市申请。经过严格的评审，2024年5月11日，NMPA通过优先审评审批程序正式批准瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市。这一决定标志着瑞普替尼在中国市场正式进入临床应用阶段，为中国患者提供了新的治疗选择。

医保情况

目前，瑞普替尼尚未进入中国医保的报销范围。这意味着患者在使用瑞普替尼时需要自费承担全部费用。虽然价格较高，但对于某些患者来说，这种新药可能是唯一有效的治疗选择，因此仍有一定的市场需求。

瑞普替尼的适应症

主要适应症

瑞普替尼主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。ROS1基因突变是一种较为罕见的驱动基因突变，约占所有非小细胞肺癌病例的1%至2%。瑞普替尼通过靶向ROS1蛋白，抑制其活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

适应靶点

除了ROS1，瑞普替尼还具有针对ALK、TRKA和TRKC等其他靶点的活性。这使得瑞普替尼在治疗其他相关类型的癌症中也表现出潜力，未来可能进一步扩展其适应症范围。

临床数据支持

I/II期TRIDENT-1试验的结果显示，瑞普替尼在TKI初治患者和接受过TKI治疗的ROS1阳性非小细胞肺癌患者中均表现出显著的抗肿瘤活性。这些数据为瑞普替尼的临床应用提供了坚实的科学依据。

用药注意事项

患者选择

在使用瑞普替尼之前，医生需要通过基因检测确认患者是否为ROS1阳性。只有确诊为ROS1阳性的患者才能从瑞普替尼的治疗中受益。此外，患者的整体健康状况和肝肾功能也是选择瑞普替尼的重要考虑因素。

剂量调整

瑞普替尼的推荐剂量为40mg口服，每日一次。对于轻度肝肾功能损害的患者，通常无需调整剂量。然而，对于中度或重度肝肾功能损害的患者，目前尚无明确的剂量调整建议，需要在医生的指导下谨慎使用。

药物相互作用

瑞普替尼可能会与强效和中度CYP3A抑制剂、P-gp抑制剂、强效和中度CYP3A诱导剂以及某些CYP3A4底物发生相互作用。因此，患者在使用瑞普替尼期间应避免同时使用这些药物。如有必要，应在医生的指导下调整药物组合。

存储条件

瑞普替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许在15°C至30°C之间偏移。此外，药品的有效期为36个月，患者应注意检查药品的生产日期和有效期，确保使用的是有效期内的药物。

日常注意事项

患者在使用瑞普替尼期间应定期进行血液检查和影像学检查，以监测治疗效果和及时发现潜在的不良反应。同时，保持良好的生活习惯，如均衡饮食、适量运动和充足睡眠，有助于提高治疗效果和生活质量。

瑞普替尼的上市为ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的正确使用和管理，以确保治疗效果的最大化。