




莱博雷生(Lemborexant)是一种由日本卫材公司研发的新型双食欲素受体拮抗剂,于2019年12月获得美国FDA批准上市,用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的失眠症。本文将详细介绍莱博雷生的用药说明、用法用量、药理作用以及注意事项。
莱博雷生是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1、OX2受体拮抗剂,通过竞争性结合两种亚型的食欲素受体抑制食欲素,进而起到治疗失眠的作用。它被归类为第四代安眠药,具有较低的滥用风险,但仍需谨慎使用。
莱博雷生的推荐剂量为5mg,每晚睡前服用不超过一次。建议在计划的觉醒时间前至少剩余7小时服用,以避免日间嗜睡。根据患者的反应和耐受性,医生可能会调整剂量至10mg。患者应严格按照医嘱服用,不可自行增减剂量。
莱博雷生通过阻断食欲素与食欲素1和2受体的结合,抑制食欲素的促清醒作用,从而诱导生理性睡眠。食欲素是一种重要的神经肽,参与调节睡眠-觉醒周期。莱博雷生通过影响这一机制,帮助患者改善睡眠质量。
莱博雷生应放在原装容器中,密封保存。避免将药物与其他药物混合或转移,以防止污染和损坏。药物应遮光、密封、在干燥处保存,储存温度控制在20°C-25°C之间,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效,应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低,如果同时使用,则考虑增加CYP2B6底物的剂量(如果临床适用)。根据生理药代动力学模型,预计莱博雷生对CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19底物药物的药代动力学影响极小。
服用莱博雷生期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的副作用包括头痛、嗜睡、头晕等。如果出现严重的不良反应,如过敏反应、呼吸困难、严重皮疹等,应立即停药并就医。长期用药的安全数据仍较为缺乏,患者应在医生的指导下使用。
莱博雷生的价格因地区和购买渠道而异。在美国,5mg和10mg规格的莱博雷生(Dayvigo)每盒30片的价格大约为150美元。患者应咨询当地药店或医疗机构获取最新的价格信息。
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