艾拉司群（Elacestrant）是一种新型的选择性雌激素受体调节剂（SERM），主要用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍艾拉司群的作用机制、适应症、用法用量、贮存方法、不良反应及其管理等内容，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），其独特之处在于能够特异性地作用于雌激素受体，从而阻断雌激素对疾病细胞的刺激作用。通过这种机制，艾拉司群可以有效抑制乳腺癌细胞的生长和增殖，特别是对于那些依赖雌激素信号传导的乳腺癌细胞。艾拉司群不仅能够拮抗雌激素的作用，还可以促进雌激素受体的降解，进一步减少雌激素对癌细胞的刺激。

适应症

2024年4月1日，美国食品和药物管理局（FDA）正式批准了艾拉司群用于治疗具有特定分子特征的乳腺癌患者。这一批准是基于一项名为EMERALD（研究RAD1901-308）的大型临床试验结果。艾拉司群适用于患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性，尤其是在至少一种内分泌治疗耐药后的治疗。这是首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），为这些患者带来了新的希望。

用法与用量

剂量与用法

艾拉司群的推荐剂量为每天一次，每次345mg。患者应在医生的指导下服用，并严格按照医嘱执行。如果患者忘记服药，应在记起后尽快补服，但如果接近下次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间服用下一剂。切勿为了弥补漏服而加倍剂量。

与食物的相互作用

艾拉司群的吸收受食物的影响较大。与高脂肪餐（800至1000卡路里，50%脂肪）一起服用时，Cmax（最大血浆浓度）可增加42%，AUC（药时曲线下面积）可增加22%。因此，建议患者在空腹时服用艾拉司群，以减少食物对其吸收的影响。患者应避免在高脂肪餐后立即服用该药物。

用药注意事项与日常管理

贮存方法

艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境下，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

不良反应及其管理

艾拉司群最常见的不良反应（发生率大于10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。患者在使用艾拉司群期间应定期监测血脂水平，如出现高胆固醇血症和高甘油三酯血症，应及时调整饮食和生活方式，并在医生的指导下进行必要的剂量调整。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。

药物相互作用

艾拉司群与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，可能增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。此外，应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用，以减少药物相互作用的风险。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。