艾拉司群（Elacestrant）是一种新型的选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗晚期或转移性乳腺癌。美国FDA已批准其用于患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的绝经后女性或成年男性，并且这些患者在至少一种内分泌治疗耐药后的治疗。本文将详细介绍艾拉司群的主治与功效，帮助患者更好地理解这一创新药物。

艾拉司群的主治适应症

适用人群

艾拉司群适用于患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性或成年男性。这些患者通常已经接受过至少一种内分泌治疗，但对这些治疗产生了耐药性。艾拉司群作为首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），为这类患者提供了一种新的治疗选择。

治疗效果

艾拉司群通过直接与雌激素受体（ER）结合，促使ER降解，从而有效阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。这一机制使得艾拉司群能够在其他内分泌治疗无效的情况下，继续发挥抗肿瘤作用。临床试验结果显示，艾拉司群在延长无进展生存期（PFS）方面表现出显著优势，尤其是在ESR1突变的患者中。

临床试验数据

在一项III期临床试验中，艾拉司群在ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者中的疗效得到了验证。试验结果表明，与安慰剂组相比，艾拉司群组的无进展生存期显著延长。这一发现为艾拉司群的临床应用提供了有力的支持。

艾拉司群的作用机制

选择性雌激素受体降解剂（SERD）

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），其独特之处在于能够特异性地作用于雌激素受体，从而阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。通过直接与ER结合，艾拉司群不仅能够抑制ER的活性，还能促进ER的降解，从而更彻底地消除雌激素的效应。

药物代谢动力学

艾拉司群的口服生物利用度约为10%，在高脂肪餐中给予345mg艾拉司群时，Cmax增加42%，AUC增加22%。这意味着患者的饮食习惯可能会影响艾拉司群的吸收和代谢。因此，患者在使用艾拉司群时应遵循医嘱，注意饮食安排，以确保最佳的治疗效果。

作用途径

艾拉司群通过直接与雌激素受体结合，引发一系列生化反应，最终导致ER的降解。这一过程不仅阻断了雌激素对肿瘤细胞的刺激作用，还减少了ER介导的信号传导路径，从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种多靶点的作用机制使得艾拉司群在治疗乳腺癌方面具有独特的优势。

用药注意事项与日常管理

剂量调整

艾拉司群的剂量需要根据患者的具体情况进行调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者则无需调整剂量。

不良反应管理

艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。患者在使用艾拉司群期间应定期监测血脂水平，必要时进行相应的调整治疗。

贮存方法

艾拉司群应存放在原装容器中，密封保存，避免受潮和光照。药物的最佳储存温度为20℃至25℃，允许的温度范围为15℃至30℃。患者在使用艾拉司群时，应确保药物的包装完好无损，如发现包装有破损，应及时联系医生或药剂师。