




阿那格雷(安归宁)是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。其主要成分是阿那格雷,通过抑制磷酸二酯酶 III (PDE3) 来减少血小板的生成和聚集。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
阿那格雷(安归宁)主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这些肿瘤包括真性红细胞增多症、原发性血小板增多症和慢性髓系白血病等。阿那格雷能够有效减少血小板的数量,从而降低血栓形成的风险。
阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶 III (PDE3) 发挥其药理作用。PDE3 是一种存在于血小板和血管平滑肌细胞中的酶,它能够分解环磷腺苷 (cAMP),从而降低 cAMP 的水平。阿那格雷通过抑制 PDE3,增加 cAMP 的水平,进而减少血小板的生成和聚集。高浓度的阿那格雷还能直接抑制血小板的功能,进一步降低血栓形成的风险。
阿那格雷的推荐起始剂量为成人 0.5mg,每日 4 次或 1mg,每日 2 次。对于儿童,推荐起始剂量为每天 0.5mg。剂量调整应在血小板反应的基础上进行,继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在 600,000/µL 以下,最好在 150,000/µL-400,000/µL 之间。任何一周的剂量增量不应超过 0.5mg/天,最大剂量不应超过 10mg/天或单次剂量 2.5mg。大多数患者在每天 1.5-3.0mg 的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷可导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。在使用阿那格雷治疗前,应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。治疗期间应监测患者的心血管影响,并根据需要进行评估。对于已知 QT 间期延长危险因素的患者,如先天性长 QT 综合征、已知获得性 QTc 延长史、可延长 QTc 间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。在开始阿那格雷治疗之前和期间,应评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。对于有心力衰竭、缓慢心律失常或电解质异常的患者,建议定期用心电图监测。心脏病患者应仅在益处大于风险时使用阿那格雷。
同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件。评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处,因为出血风险可能会增加。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3 抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂)治疗的患者。
阿那格雷及其活性代谢物主要由 CYP1A2 代谢。抑制 CYP1A2 的药物(如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露,因此在联合使用时应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。同时,避免使用可能延长 QT 间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)。
阿那格雷应储存在 20°C-25°C 下,允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射,可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
阿那格雷(安归宁)是一种有效的治疗血小板增多症的药物,但在使用过程中需要注意多种因素,以确保患者的安全和疗效。合理使用阿那格雷,结合医生的指导,可以帮助患者更好地管理病情。
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