洛莫司汀(lomustine)的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-04-04

洛莫司汀(Lomustine)是一种常用于治疗多种癌症的药物,尤其适用于治疗胶质瘤等颅内恶性肿瘤。该药物通过导致DNA链断裂,抑制DNA复制,从而控制肿瘤细胞的分裂和生长。由于其独特的脂溶性特点,洛莫司汀能够通过血脑屏障,使其在治疗颅内肿瘤方面具有显著优势。

洛莫司汀的功效和作用

主要功效

洛莫司汀的主要功效在于其强大的抗肿瘤作用。该药物通过干扰DNA的合成和修复过程,阻止癌细胞的增殖和扩散。具体来说,洛莫司汀进入人体后会断裂为两部分,其中一部分为氯乙胺,氯乙胺能够将氯分离并形成活性中间体,这些中间体与DNA发生交联反应,导致DNA链断裂,进而抑制癌细胞的复制和分裂。

适应症

洛莫司汀主要用于治疗以下类型的癌症:

  • 脑肿瘤:特别是胶质瘤和其他颅内恶性肿瘤。
  • 肺癌:尤其是小细胞肺癌。
  • 淋巴瘤:包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。
  • 其他实体瘤:如卵巢癌、黑色素瘤等。

由于洛莫司汀能够穿透血脑屏障,它在治疗颅内肿瘤方面的效果尤为显著。

药代动力学

洛莫司汀口服后易于吸收,体内迅速转化为代谢产物。该药物能够透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中的药物浓度可达血浆浓度的15%至30%。洛莫司汀的血浆蛋白结合率为50%,其半衰期为16至18小时,这使得其药效持久。然而,这种持久性也可能导致迟发性骨髓抑制等不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

洛莫司汀具有致畸性和胚胎毒性,孕妇及哺乳期妇女应禁用。在开始治疗前,应验证患者的怀孕状况,并建议有生育能力的女性在治疗期间以及最后一次服药后至少2周内采取有效的避孕措施。男性患者在使用洛莫司汀治疗期间以及最后一次服药后的3.5个月内也应使用避孕套。

儿童和老年人的用药安全性尚未得到充分研究,因此在这些人群中使用时应谨慎,并在医生指导下进行。

剂量和用法

洛莫司汀的常用剂量为100至130毫克/平方米体表面积,一次性服用,每6至8周一次,3次为一个疗程。在每次给药前,应监测患者的血细胞计数,确保白细胞计数至少为4000/mm³且血小板计数至少为100,000/mm³。若血细胞计数低于此标准,应推迟给药并调整治疗方案。

为了避免过量服用的风险,每个治疗周期仅应开具和分配1剂洛莫司汀。患者应严格按照医嘱服药,不得随意增减剂量或改变用药频率。

常见不良反应及处理

洛莫司汀的常见不良反应包括:

  • 延迟性骨髓抑制:表现为血小板减少和白细胞减少,通常在服药后4至6周出现,持续1至2周。
  • 胃肠道反应:如恶心、呕吐、口腔炎等。
  • 脱发:部分患者会出现头发脱落的情况。

患者在使用洛莫司汀期间应定期监测血细胞计数、肝功能和肺功能,以便及时发现和处理不良反应。若出现严重的骨髓抑制或其他不良反应,应及时就医。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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