维莫非尼（vemurafenib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。黑色素瘤是一种多发于皮肤的恶性肿瘤，因其高死亡率和治疗难度，常被称为“癌中之王”。维莫非尼通过选择性抑制致癌性BRAF激酶，有效控制病情进展，提高患者生存率。本文将详细介绍维莫非尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

维莫非尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用

适应症

维莫非尼适用于治疗经NMPA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。这种突变在黑色素瘤患者中较为常见，约占所有黑色素瘤患者的50%左右。维莫非尼通过靶向BRAF V600突变，阻断肿瘤生长信号通路，从而达到抑制肿瘤生长的效果。

作用与功效

维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂。它选择性抑制致癌性BRAF激酶，尤其对表达BRAF V600突变的黑色素瘤细胞具有高抗癌疗效。临床研究表明，维莫非尼在多种BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示了显著的抗癌效果，并且对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌也有一定的疗效。

用法用量

推荐剂量为960 mg（四片240 mg片剂），每日两次，首剂应在上午服用，第二剂应在晚上服用。维莫非尼可随餐或空腹服用，用一杯水整片吞下，不应咀嚼或碾碎。患者应严格按照医嘱服用，避免自行增减剂量。

副作用

维莫非尼治疗的患者中，最常见的不良反应包括关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。其中3级不良反应中最常见的为cuSSC和皮疹。此外，维莫非尼还可能导致QT间期延长，增加室性心律失常的风险，因此在治疗过程中需要定期监测心电图和电解质水平。

用药注意事项与日常注意事项

QT间期延长

QT延长可能导致室性心律失常的风险增加，包括尖端扭转。对于无法纠正的电解质异常、QTc>500ms或长QT综合征患者，或正在服用已知延长QT间期的药物的患者，不应开始治疗。治疗开始前后或维莫非尼剂量调整后，应在15天后评估心电图和电解质水平（包括钾、镁和钙），前3个月每月评估一次，此后每3个月评估一次或根据临床指征更频繁地评估。

肝毒性

维莫非尼可引起肝功能损害的肝损伤，包括凝血障碍或其他器官功能障碍。在开始治疗前和治疗期间每月或根据临床指征监测转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素。通过减少剂量、中断治疗或停止治疗来处理实验室异常。与伊匹木单抗同时给药可能会出现转氨酶和胆红素的3级升高。

光敏性

维莫非尼治疗的患者可出现轻度至重度光敏性，建议患者避免暴露在阳光下，穿着防护服，在户外使用广谱UVA/UVB防晒霜和润唇膏（SPF≥30）。针对不可容忍的2级或更高光敏性进行剂量调整。

眼科反应

接受维莫非尼治疗的患者可能会出现葡萄膜炎、视力模糊和畏光。治疗葡萄膜炎可能需要使用类固醇和滴眼液。使用维莫非尼过程中应注意监测患者葡萄膜炎的体征和症状。

胚胎-胎儿毒性

根据其作用机制，维莫非尼在给孕妇服用时会对胎儿造成伤害。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在维莫非尼治疗期间以及末次给药后2周内，采取有效避孕措施。

辐射致敏和辐射召回

在维莫非尼治疗之前、期间或之后接受辐射治疗的患者中，内脏器官受累的患者出现了致命病例。因此，当维莫非尼与放射治疗同时或连续给药时，应密切监测患者。

肾功能衰竭

维莫非尼可发生肾功能衰竭，包括急性间质性肾炎和急性肾小管坏死。建议在维莫非尼开始治疗前和治疗期间定期测量血清肌酐。

掌筋膜挛缩症与足底筋膜纤维瘤病

大多数病例为轻度至中度，但也可能会导致严重的掌筋膜挛缩症致残病例。患者应定期进行手部和足部的检查，及时发现并处理相关症状。

药物相互作用

维莫非尼与地高辛（一种敏感的P-糖蛋白（P-gp）底物）联合用药可使地高辛全身暴露量增加1.8倍，这将会导致维莫非尼的不良反应发生的概率大大增加。避免联合使用已知治疗指数较窄的P-gp底物。如果这些药物的使用是不可避免的，则考虑减少治疗指数较窄的P-gp底物的剂量。

贮存方法

维莫非尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。维莫非尼应30°C以下保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放维莫非尼，防止药物受潮。维莫非尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

有效期

维莫非尼的有效期为36个月。患者应定期检查药物的有效期，确保药物在有效期内使用。