Tepotinib适应症
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发布日期:2024-12-29

Tepotinib是一种高选择性的MET抑制剂,主要用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。这种药物由德国默克公司(Merck KGaA)研发,是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。本文将详细介绍Tepotinib的适应症、用药方法及其注意事项。

Tepotinib的适应症

1. 治疗MET基因外显子14跳突变阳性的NSCLC

Tepotinib的主要适应症是治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。这一特定的基因突变会导致MET蛋白的功能异常,进而促进肿瘤的生长和扩散。Tepotinib通过抑制MET信号通路,阻断这一过程,从而改善患者的治疗预后。

在临床试验中,Tepotinib展示了显著的疗效。VISION研究纳入了313例METex14跳跃突变的患者,结果显示,Tepotinib在65岁或以上的老年患者中同样有效,且安全性良好。这表明Tepotinib对于不同年龄段的患者都是一个可行的治疗选择。

2. 潜在的其他适应症

虽然目前Tepotinib主要获批用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的NSCLC,但其潜在的应用范围可能更广。研究表明,Tepotinib还可能对其他类型的癌症有效,尤其是那些涉及MET信号通路的癌症。例如,一些初步的研究显示,Tepotinib在某些胃癌和肝癌患者中也有一定的疗效。

然而,这些潜在的适应症还需要更多的临床试验来验证。因此,患者在使用Tepotinib治疗其他类型的癌症时,应严格遵循医生的指导。

Tepotinib的用药方法

1. 推荐剂量和用法

Tepotinib的推荐剂量为450mg,每日口服一次,与食物一起服用。患者应在每天大约同一时间服用药物,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者错过了一次剂量,且距离下一次预定剂量的时间不足8小时,则无需补服,继续按原计划服用即可。

如果患者在服用Tepotinib后出现呕吐,建议在预定时间服用下一剂,而不是立即补服。这种用药方法有助于维持药物在体内的稳定浓度,从而更好地发挥治疗效果。

2. 特殊人群的用药指导

对于孕妇及哺乳期妇女,建议在开始Tepotinib治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性还应加用一种屏障避孕法。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

儿童和青少年患者的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在此类人群中使用Tepotinib。老年人群(65岁及以上)的用药安全性良好,但应定期监测肝功能和肾功能。

Tepotinib的注意事项

1. 间质性肺病/肺炎

间质性肺病/肺炎是Tepotinib的一种严重不良反应。患者在用药期间如出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状,应立即就医。医生会根据患者的具体情况决定是否继续使用Tepotinib或调整治疗方案。

定期进行肺功能检查可以帮助早期发现和处理间质性肺病/肺炎,提高治疗的安全性。

2. 肝毒性和肾毒性

重度肝功能损害的患者禁用Tepotinib。所有患者在用药前应检查肝功能,用药期间也应定期复查。如果出现肝功能异常,应及时调整剂量或停止用药。

肾功能不全的患者在使用Tepotinib时也应谨慎。用药前和用药期间应定期监测肾功能,必要时调整剂量。

3. 外周水肿

外周水肿是Tepotinib的常见不良反应之一。患者在用药期间如出现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,应立即就医。医生会根据患者的具体情况决定是否调整剂量或停止用药。

定期监测体重和进行体检可以帮助早期发现和处理外周水肿,提高治疗的安全性和舒适度。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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