特泊替尼（Tepotinib）是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗MET基因突变引起的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2019年获得美国FDA的突破性治疗地位，并在日本被指定为治疗MET基因突变患者的药物。特泊替尼通过阻断MET信号通路，有效抑制肿瘤生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼通过靶向MET受体，抑制其下游信号传导途径，从而阻止癌细胞的增殖和转移。MET基因突变导致的MET蛋白过表达或异常激活，是许多非小细胞肺癌的重要驱动因素。特泊替尼通过高选择性地结合MET受体，减少异常信号传导，进而抑制肿瘤生长和扩散。

治疗效果

多项临床研究表明，特泊替尼在治疗MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。VISION临床试验结果显示，特泊替尼的客观缓解率（ORR）为43%，中位无进展生存期（PFS）为8.5个月。此外，特泊替尼还显示出良好的耐受性和安全性，为患者提供了长期管理疾病的可能。

适用人群

特泊替尼主要适用于MET基因外显子14跳跃突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这种突变通常发生在约3%-4%的非小细胞肺癌患者中，因此，特泊替尼为这部分患者提供了针对性的治疗方案。

特泊替尼的用法与用量

推荐剂量

特泊替尼的推荐剂量为450mg，每日口服一次。患者应与食物一起服用，最好每天在相同时间服用，以保持稳定的血药浓度。若患者漏服一剂，且距离下次服药时间不足8小时，则不应补服，而应在下一次预定时间继续正常服用。

服用方法

特泊替尼应整片吞下，不得咀嚼、压碎或分割药片。如果患者在服用一剂后出现呕吐，建议在预定时间服用下一剂，无需额外补充剂量。患者在服药期间应定期进行肝功能和肾功能检查，以监测药物的潜在不良反应。

特殊人群用药

对于老年患者（65岁及以上），特泊替尼的安全性和有效性与较年轻患者相似，无需调整剂量。然而，孕妇和哺乳期妇女应避免使用特泊替尼，建议在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。儿童及青少年患者的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。

特泊替尼的用药注意事项

间质性肺病/肺炎

在VISION临床试验中，约3.8%的患者发生了间质性肺病/肺炎。患者若出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，应及时就医检查并接受相应治疗。医生应密切监测患者的肺功能，必要时调整治疗方案。

肝毒性

特泊替尼可能导致肝功能异常，患者在治疗前应进行肝功能检查，并在治疗期间定期复查。重度肝功能损害的患者应禁用特泊替尼。若患者出现黄疸、尿色深等症状，应立即就医。

外周水肿

特泊替尼可能引起外周水肿，患者在治疗期间应注意体重变化和呼吸情况。若出现体重显著增加或呼吸困难等症状，应及时就医检查。医生可能会根据患者的具体情况调整剂量或采取其他措施。

胚胎-胎儿毒性

动物实验显示，特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。建议有生育能力的女性在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。有生育能力女性的男性伴侣也应在治疗期间和停药后至少1周内使用屏障避孕法。

肾毒性

特泊替尼可能影响肾功能，患者在治疗前应进行肾功能检查，并在治疗期间定期复查。若患者出现尿量减少、浮肿等症状，应及时就医。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）合用可能会增加不良反应的发生率和严重程度，因此应避免同时使用。与CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥因、卡马西平等）合用则可能降低特泊替尼的疗效，同样应避免同时使用。

特泊替尼作为一种新型的MET酪氨酸激酶抑制剂，在治疗MET基因突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效和良好的耐受性。患者在使用特泊替尼时应严格按照医嘱进行，定期进行相关检查，以确保治疗效果和安全性。