
安立生坦(Ambrisentan),又名凡瑞克,是一种专门用于治疗肺动脉高压(Pulmonary Arterial Hypertension, PAH)的药物。该药在2010年被中国国家药品监督管理局批准上市,为患有PAH的患者提供了新的治疗选择。本文将详细介绍安立生坦的作用机制、适应症以及用药注意事项。
安立生坦是一种选择性的内皮素A型受体(ETA)拮抗剂,通过阻断内皮素-1与其受体的结合,减少肺动脉血管收缩,从而降低肺动脉压力,增加心输出量,减轻右心室负担。这种作用机制有助于改善患者的运动能力和延缓临床恶化的进程。
安立生坦主要适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1)。这类患者通常表现为运动耐力下降、呼吸困难等症状。安立生坦通过改善这些症状,提高患者的生活质量。此外,欧盟委员会也批准了安立生坦与其他药物联用,用于更广泛的肺动脉高压患者的治疗。
多项临床研究表明,安立生坦能够显著改善肺动脉高压患者的运动能力和生活质量。一项为期12周的临床试验显示,使用安立生坦治疗的患者在6分钟步行距离方面有显著提高,且临床恶化的风险明显降低。这些研究结果进一步证实了安立生坦在治疗肺动脉高压方面的有效性。
安立生坦的常规起始剂量为5mg,每日一次,可在空腹或饭后服用。根据患者的耐受性和疗效,剂量可以逐渐增加至10mg,每日一次。患者在使用安立生坦期间,应定期进行肝功能监测,因为该药物可能会引起肝功能异常。
对于有生殖潜力的女性,使用安立生坦前必须进行妊娠检测,确保未怀孕。治疗期间,这些女性应采取有效的避孕措施,并每月进行妊娠检查。孕妇禁用安立生坦,因为该药物可能会对胎儿造成严重伤害。中度或重度肝功能损害的患者不推荐使用安立生坦,而轻度肝功能受损患者应谨慎使用。
常见的不良反应包括外周水肿、鼻塞、鼻窦炎和潮红。严重的不良反应较为罕见,但如果出现血管性水肿、严重的肝功能损害等严重不良反应,应立即停药并就医。在用药过程中,如出现任何不适,应及时咨询医生。
安立生坦与环孢素合用时,安立生坦的暴露量会增加约2倍,因此在这种情况下,安立生坦的剂量应限制在5mg,每日一次。在使用安立生坦时,应避免与可能影响其代谢的其他药物合用,以免增加不良反应的风险。
通过上述介绍,我们可以看到安立生坦(Ambrisentan)作为一种高效的肺动脉高压治疗药物,其作用机制明确,临床效果显著。但在使用过程中,患者需遵循医生的指导,注意用药安全,定期监测肝功能和其他相关指标,以确保治疗效果最大化。
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