波齐替尼（Poziotinib）是一种靶向治疗药物，属于口服酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌。通过抑制与肿瘤相关的受体酪氨酸激酶，波齐替尼能够有效阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍波齐替尼的功效和作用，以及使用该药物时的注意事项。

波齐替尼的功效和作用

抑制肿瘤生长

波齐替尼（Poziotinib）特异性抑制 HER2 扩增的胃癌细胞生长，并抑制 EGFR 的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，如 STAT3、AKT 和 ERK。通过激活 HER2 扩增的胃癌细胞中的线粒体途径，波齐替尼诱导细胞凋亡和 G1 细胞周期阻滞。这使得波齐替尼在 HER2 诱发的和 HER2 非扩增的胃癌细胞中表现出显著的抗肿瘤效果。

协同作用

波齐替尼与化疗剂在 HER2 诱发的和 HER2 非扩增的胃癌细胞中发挥协同作用。在负荷 N87 人胃癌异种移植物的裸鼠体内，单独使用波齐替尼（0.5 mg/kg p.o.）显著抑制肿瘤生长，而波齐替尼与 5-FU 联合使用则显示出更有效的肿瘤抑制效果。

多种癌症适应症

波齐替尼不仅对胃癌有效，还在多种 EGFR 和 HER-2 依赖性肿瘤异种移植模型中表现出优良的抗肿瘤活性，包括 erlotinib 敏感的 HCC827 NSCLC 细胞、erlotinib 耐药的 NCI-H1975 NSCLC 细胞、HER-2 过表达的 Calu-3 NSCLC 细胞、NCI-N87 胃癌细胞、SK-Ov3 卵巢癌细胞和 EGFR 过表达的 A431 表皮样癌细胞。

用药注意事项

不良反应管理

波齐替尼的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的 3 级不良反应包括腹泻（10%）、口腔炎（18%）、粘膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%）。虽然没有发生 4 级和 5 级不良反应，但 38% 的患者需要一次减量，38% 的患者需要二次减量，少数患者因不良反应永久停药。

剂量调整

波齐替尼的最大耐受剂量是每天 24 mg 一次，服用两周停一周或每天 18 mg 一次，连续服用。标准给药方案是每天 16 mg 一次（约等于 17 mg 波齐替尼盐酸盐，换算比例为 1:1.07），随餐或空腹，连续服用。无法耐受不良反应时，减量至 14 mg 每天一次，甚至 12 mg 每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用波齐替尼盐酸盐，24 mg 服用 3 天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至 18 mg 服用 3 天，停药一天。

储存条件

波齐替尼应贮存在室温（不超过 30°C）的环境中，置于儿童不可接触的地方。药品应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

波齐替尼的有效期为 36 个月，患者在使用波齐替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。