甲磺酸贝舒地尔片是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病的药物，由 Kadmon 制药公司开发。2021 年 9 月，赛诺菲收购了 Kadmon 公司后，获得了该药品的权益。在中国，烨辉医药于 2019 年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于 2023 年 8 月 1 日正式获得中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。这种疾病通常发生在骨髓移植后，患者的免疫系统攻击新移植的组织，导致多种症状，如皮肤病变、肝功能异常和消化道问题。

主要靶点

甲磺酸贝舒地尔片的作用靶点是 Rho 激酶 (ROCK)，这是一种在细胞信号传导中起关键作用的蛋白质。通过抑制 ROCK 的活性，甲磺酸贝舒地尔片可以减轻炎症反应，从而改善患者的症状和生活质量。

剂型和性状

甲磺酸贝舒地尔片为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色。每片含 200 mg 甲磺酸贝舒地尔，一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次 0.2 g，每日 1 次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效 CYP3A 诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至 0.2 g，每日 2 次。

特殊人群用药

12 岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。65 岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。孕妇和哺乳期女性应谨慎使用本品，因为甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿或母乳喂养婴儿造成伤害。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物存在相互作用。强 CYP3A 抑制剂可显著升高本品的血药浓度，可能导致不良反应加重，包括 QT 间期延长。因此，应尽量避免合用。强 CYP3A 诱导剂可显著降低本品的血药浓度，可能导致疗效降低，因此也应避免合用。

用药注意事项

在使用甲磺酸贝舒地尔片时，患者和医护人员应注意以下几点，以保证药物的安全性和有效性。

储存方法

甲磺酸贝舒地尔片应在密封、不超过 25°C 的条件下保存。为防止受潮，应保持在原包装中，每次打开后应盖紧瓶盖，并保留干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

不良反应监测

使用甲磺酸贝舒地尔片时，常见的不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者应定期进行体检和实验室检查，以便及时发现并处理这些不良反应。

避孕措施

建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。如果患者在妊娠期间使用本品，或患者在使用本品期间妊娠，应告知患者本品对胎儿的潜在危害。