甲磺酸贝舒地尔片（商品名：REZUROCK、Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。本文将详细介绍该药物的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用此药物。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。cGVHD是骨髓移植后常见的并发症，影响多个器官和组织，导致严重的炎症和免疫反应。

cGVHD的临床表现

cGVHD的症状包括皮肤改变、肝功能异常、肺部病变、消化道症状等。这些症状严重影响患者的生活质量，甚至危及生命。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK通路，减轻炎症反应，从而改善患者的症状和生活质量。

药物的作用机制

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，它是一种选择性的ROCK抑制剂。ROCK（Rho激酶）在多种细胞信号传导途径中起重要作用，特别是在炎症和免疫反应中。通过抑制ROCK，甲磺酸贝舒地尔片可以减少炎症细胞的活化和迁移，从而缓解cGVHD的症状。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g（一片），每日一次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。具体的用法用量应遵循医生的指导。

与强效CYP3A诱导剂联合用药

当患者需要与强效CYP3A诱导剂（如利福平等）联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日两次。这是因为在这些情况下，CYP3A诱导剂会显著降低甲磺酸贝舒地尔的血药浓度，从而影响药物的疗效。

特殊情况下的剂量调整

对于65岁及以上的老年患者，以及12岁及以上的儿童患者，目前的研究未发现有临床意义的药代动力学差异，因此无需特别调整剂量。然而，患者在使用过程中应密切监测药物的疗效和不良反应。

副作用及注意事项

甲磺酸贝舒地尔片的常见不良反应包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应注意这些症状，并及时向医生报告。

孕妇和哺乳期女性的使用

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用该药物。有生育能力的女性在使用甲磺酸贝舒地尔片期间和末次给药后至少1周内应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用该药物期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳，因为药物可能通过乳汁传递给婴儿。

特殊人群的注意事项

对于12岁以下的儿童患者，目前尚未确定甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性，因此不建议使用。65岁及以上的老年患者在使用过程中应密切监测药物的疗效和不良反应，但通常无需调整剂量。

用药注意事项

为了确保甲磺酸贝舒地尔片的安全和有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几个方面：

存储条件

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过25℃。药物应放置在儿童无法接触的地方，以防止误食。每次打开药瓶后，应立即盖紧瓶盖，并保持干燥剂不被丢弃，以防止药物受潮。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需特别注意。强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑等）会增加药物的血药浓度，可能导致不良反应加重，应尽量避免合用。若必须合用，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英等）会降低药物的血药浓度，影响疗效，也应避免合用。若必须合用，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

定期监测

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应定期进行血液检查和其他必要的监测，以评估药物的疗效和安全性。特别是对于有严重不良反应的患者，应及时调整治疗方案或停药。