普乐沙福(Plerixafor)的适应症和用法用量

普乐沙福（Plerixafor）是一种小分子CXCR4拮抗剂，主要用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）和多发性骨髓瘤（MM）患者的造血干细胞（HSC）动员，帮助将造血干细胞从骨髓释放到外周血中，以便于完成HSC采集与自体移植。本文将详细介绍普乐沙福的适应症和用法用量。

适应症

普乐沙福与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联合使用，适用于以下情况：

• 非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者：普乐沙福可以帮助动员造血干细胞进入外周血，便于完成HSC采集与自体移植。
• 多发性骨髓瘤（MM）患者：同样适用于动员造血干细胞，以完成HSC采集与自体移植。

普乐沙福的作用机制在于拮抗CXCR4受体，从而促进造血干细胞从骨髓中释放。这对于首次动员效果不佳的患者尤为有效。

用法用量

普乐沙福的用法用量需严格按照医嘱执行，以下是一般推荐的用法用量：

1. 给药前检查：在给药前应检查药瓶是否有颗粒物质和变色，如果有颗粒物质或者溶液变色，不得使用。
2. 给药时间：患者在首次给药前1周内称量体重，用于计算普乐沙福给药剂量。在开始每次采集前11小时进行普乐沙福给药，最多连续给药4天。
3. 剂量计算：
   • 患者体重≤83公斤时，20毫克固定剂量，或者按体重0.24毫克/公斤。
   • 患者体重＞83公斤时，按体重0.24毫克/公斤使用患者实际体重计算本品的给药体积。每瓶含有1.2毫升溶液，浓度20毫克/毫升，根据如下公式计算患者给药体积：0.012×患者实际体重(公斤)=给药体积(毫升)。
4. 伴随用药：在开始首次普乐沙福给药前连续4天以及每天进行采集前，每天上午给予G-CSF 10微克/公斤。

普乐沙福的最大剂量不得超过40毫克/天。根据体重和肾功能的不同，剂量可能需要适当调整。

用药注意事项

正确使用普乐沙福并注意相关的注意事项，可以最大限度地发挥药物的疗效，减少不良反应。以下是一些重要的用药注意事项。

肾功能不全患者的剂量调整

普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能不全的患者需要特别注意剂量调整：

• 轻度肾功能不全（CLCR 51～80毫升/分钟）：平均AUC0～24值比肾功能正常的健康受试者高7%。
• 中度肾功能不全（CLCR 31～50毫升/分钟）：平均AUC0～24值比肾功能正常的健康受试者高32%。
• 重度肾功能不全（CLCR≤30毫升/分钟）：平均AUC0～24值比肾功能正常的健康受试者高39%。

中度到重度肾功能不全（CLCR≤50毫升/分钟）的患者中，剂量应降低三分之一，以达到肾功能正常患者的匹配药物暴露。最大剂量不得超过27毫克/天。

过敏反应和白血病患者的注意事项

普乐沙福可能会引起严重的过敏反应，包括速发型过敏反应，其中一些可能威胁生命。在给药期间和给药后至少30分钟，应观察患者发生过敏反应的迹象和症状。只有在有可立即治疗过敏反应和其他超敏反应的人员和治疗手段的条件下进行普乐沙福给药。

此外，普乐沙福不建议用于白血病患者的造血干细胞动员和采集，因为它可能导致白血病细胞的动员和采集物的后续污染。

特殊人群用药

普乐沙福在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。育龄女性在使用本品前应进行妊娠检测，并在本品用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。育龄女性在接受本品治疗期间应避免怀孕。尚无普乐沙福在乳汁中的表现形式、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的相关数据。基于对哺乳期婴儿的潜在严重不良反应，在接受本品用药期间至最后一剂给药后一周，不建议哺乳。
• 老年人：由于普乐沙福主要通过肾脏排泄，肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。一般来说，因为肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高，所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐CLCR≤50毫升/分钟的老年患者进行剂量调整。
• 儿童：尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用本品的安全性和疗效。

在使用普乐沙福时，患者应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。