REZUROCK（甲磺酸贝舒地尔片）是一种由美国Kadmon生物制药公司研发的选择性Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2（ROCK2）抑制剂。2021年7月16日，REZUROCK获得了美国食品药品管理局（FDA）的批准，成为首个且唯一一个针对ROCK2的小分子抑制剂。本文将详细介绍REZUROCK的基本信息、适应症及用法用量、以及用药注意事项。

基本信息

药品名称

REZUROCK的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片，英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets，其他别称包括易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。

生产厂家与规格

REZUROCK由Kadmon制药公司开发，2021年9月被赛诺菲收购后，获得了该药品的权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。每盒30粒，每粒为200mg，售价约为4050美元。

上市与医保信息

在美国，REZUROCK于2021年7月首次获批上市。在中国，该药物已上市，但尚未纳入国家医保报销范围。这可能影响患者的经济负担，因此在选择使用时需综合考虑疗效与费用。

适应症及用法用量

适应症

REZUROCK主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者。cGVHD是造血干细胞移植后常见的并发症，REZUROCK通过抑制ROCK2通路，减少炎症反应，改善患者的症状和生活质量。

用法用量

REZUROCK的推荐剂量为每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。如果患者同时使用强效CYP3A诱导剂，应将REZUROCK的剂量增加至0.2g，每日2次。在使用过程中，医生会根据患者的具体情况进行调整。

药代动力学

健康受试者接受REZUROCK单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184L。这意味着药物在体内的吸收和分布较为广泛，但吸收率相对较低。患者在使用过程中应定期进行血液检测，以监测药物浓度和疗效。

用药注意事项

不良反应

REZUROCK最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。这些不良反应可能会对患者的生活质量产生影响，因此在使用过程中应密切监测并及时处理。

特殊人群用药

基于动物研究结果及其作用机制，孕妇使用REZUROCK可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在REZUROCK治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。老年人、肝肾功能不全的患者在使用REZUROCK时应谨慎，并在医生指导下调整剂量。

储存与保管

REZUROCK应在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方。REZUROCK的有效期为24个月，超过有效期的药物不应继续使用。