恩曲替尼(Entrectinib)的适应症和用法用量

恩曲替尼（Entrectinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于多种癌症的治疗。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症和用法用量，以帮助患者更好地了解这一药物。

适应症

恩曲替尼主要用于治疗以下类型的癌症：

• NTRK基因融合阳性实体瘤：适用于携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变的成人和1个月以上的儿童患者，特别是那些患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。对于无满意替代治疗或既往治疗失败的患者，恩曲替尼是一个有效的选择。
• ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

用法用量

恩曲替尼的用法用量如下：

• 成人和2岁及以上的儿童患者：推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物一起或不与食物一起口服。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
• 1个月至2岁以下的儿童患者：具体的剂量建议应咨询医学顾问。

恩曲替尼有多种剂型，包括100mg和200mg的胶囊、50mg的口服微丸。医生会根据患者的具体情况选择最合适的剂型。例如，吞咽胶囊有困难的患者可以选择口服微丸或制成混悬液的胶囊。

错过剂量和呕吐处理

如果患者错过了一剂恩曲替尼，应在不超过12小时内补服该剂量。如果超过12小时，则跳过该剂量，按正常时间服用下一剂。如果患者在服用恩曲替尼后立即出现呕吐，应重复该剂量。

用药注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，应进行以下评估和测试：

• 左心室射血分数：评估心脏功能。
• 血清尿酸水平：监测尿酸水平，防止高尿酸血症。
• QT间期和电解质：监测心脏电活动，防止QT间期延长。

特殊人群用药

不同人群在使用恩曲替尼时需要注意以下事项：

• 孕妇和哺乳期妇女：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应特别注意恩曲替尼的潜在风险。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 老年患者：由于老年患者的数量在临床研究中不足，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。因此，老年患者在使用恩曲替尼时应密切监测不良反应。
• 肾功能和肝功能损伤患者：轻度和中度肾功能损伤的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损伤和中度至重度肝功能损伤的患者应谨慎使用恩曲替尼，并更频繁地监测不良反应。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物的相互作用需特别注意：

• CYP3A抑制剂：恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能增加不良反应的频率或严重程度。因此，应避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物：恩曲替尼可导致QTc间期延长，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

恩曲替尼是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，适用于多种癌症的治疗。患者在使用恩曲替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。