甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型药物。该药物由美国Kadmon制药公司开发，2021年7月在美国首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了该药物在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的适应症、主要成分、用法用量以及用药注意事项。

甲磺酸贝舒地尔片的适应症

cGVHD的定义与症状

慢性移植物抗宿主病（cGVHD）是造血干细胞移植后的一种常见并发症，发生在移植后的100天以后。cGVHD是由于供者的免疫细胞攻击受者的组织器官，导致皮肤、口腔、肝脏、眼睛等多个器官受损。常见症状包括皮肤干燥、硬化、关节疼痛、口干、眼干、消化道功能障碍等。

甲磺酸贝舒地尔片的作用机制

甲磺酸贝舒地尔片的主要作用机制是通过抑制Rho激酶（ROCK），减少炎症反应和纤维化过程。ROCK在cGVHD的发生和发展中起着关键作用，抑制ROCK可以减轻免疫细胞对受者组织的攻击，从而缓解症状并改善患者的生活质量。

适应人群

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物的批准为这些患者提供了新的治疗选择，有助于提高治疗效果和生活质量。

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分和剂型

主要成分

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，化学名为4-(1H-吲哚-3-基)-1-[2-[[4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基]氨基]苯甲酰基]-哌啶-1-甲磺酸盐。该成分通过抑制ROCK发挥治疗作用。

剂型与性状

甲磺酸贝舒地尔片为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。每片含甲磺酸贝舒地尔200mg。

包装规格

甲磺酸贝舒地尔片每盒30粒，每粒为200mg。每盒价格约为4050美元。在中国市场，该药物目前尚未被纳入医保范畴。

用药注意事项与日常管理

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g（1片），每日1次。患者应持续服用直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。

不良反应与处理

最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果患者出现严重不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

特殊人群用药

孕妇

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用甲磺酸贝舒地尔的人体数据进行药物相关风险的评价，应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

哺乳期女性

目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

儿童

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂

强CYP3A抑制剂可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能会导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长。应尽量避免合用，如果不能避免同时使用，可适当减少本药剂量。

强CYP3A诱导剂

强CYP3A诱导剂可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致降低疗效。应避免合用，如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，不超过25℃，并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖，勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。有效期为24个月。