Gefitinib的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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发布日期:2024-12-28

吉非替尼(Gefitinib),商品名包括易瑞沙、伊瑞可等,是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂。该药物主要用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌患者,特别是那些既往接受过铂化合物和多西紫杉醇治疗或不适于化疗的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。吉非替尼通过抑制EGFR-TK的活性,阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。

吉非替尼的作用与功效

抑制肿瘤生长

吉非替尼主要通过抑制EGFR-TK的活性来发挥其抗肿瘤作用。EGFR是一种在许多癌细胞表面过度表达的受体,其激活可促进肿瘤细胞的增殖和生存。吉非替尼通过与EGFR结合,阻止其激活,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这种机制使得吉非替尼成为治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌的有效药物。

增加肿瘤细胞凋亡

除了抑制肿瘤细胞的生长,吉非替尼还能促进肿瘤细胞的凋亡。凋亡是细胞的程序性死亡过程,对维持组织稳态和消除异常细胞至关重要。吉非替尼通过干扰EGFR信号通路,导致肿瘤细胞内的凋亡信号增强,从而促使肿瘤细胞凋亡。这有助于减少肿瘤负荷,提高患者的生存率和生活质量。

阻断血管生成

吉非替尼还具有阻断肿瘤血管生成的作用。血管生成是肿瘤生长和转移的关键过程,通过形成新的血管供应肿瘤所需的营养和氧气。吉非替尼通过抑制EGFR信号通路,减少了血管内皮生长因子(VEGF)的表达,从而抑制了新血管的生成。这一作用有助于控制肿瘤的生长和扩散,进一步提高治疗效果。

吉非替尼的用药注意事项

监测不良反应

吉非替尼的常见不良反应包括皮肤反应(如皮疹、皮肤瘙痒、皮肤干燥、痤疮样皮炎、甲沟炎等)和消化道反应(如腹泻、恶心、呕吐等)。患者在使用吉非替尼期间,应定期监测这些不良反应,并及时告知医生。医生会根据具体情况调整治疗方案或提供相应的支持治疗,以减轻不良反应对患者生活的影响。

避免药物相互作用

吉非替尼可能与其他药物发生相互作用,增加不良反应的风险。患者在使用吉非替尼前,应详细告知医生自己正在使用的其他药物,包括处方药和非处方药。特别是某些CYP2D6酶底物(如美多心安)和华法林等药物,与吉非替尼合用时需特别谨慎。医生会根据患者的用药情况,调整治疗方案,以避免药物相互作用带来的风险。

定期复查和监测

使用吉非替尼的患者应定期进行复查和监测,包括肝功能和肺部状况的检查。吉非替尼可能会引起肝功能异常和间质性肺病,这些严重的不良反应需要及时发现和处理。患者应按照医生的建议,定期进行血液检查、影像学检查和其他必要的检查,以便及时调整治疗方案,确保治疗的安全性和有效性。

吉非替尼的禁忌

过敏反应

对吉非替尼成分过敏的患者禁用该药物。如果患者在使用吉非替尼过程中出现过敏反应,如皮疹、呼吸困难、肿胀等症状,应立即停药并就医。医生会根据过敏反应的严重程度,决定是否继续使用吉非替尼或其他替代治疗方案。

特殊人群禁忌

孕妇和哺乳期妇女应避免使用吉非替尼,因为该药物可能对胎儿或婴儿产生不良影响。此外,严重肝功能损害、重度肺部感染或具有严重出血倾向的患者也应禁用吉非替尼。这些患者在使用吉非替尼前,应进行全面的身体检查和评估,确保用药的安全性。

避免极端环境

吉非替尼片应避免暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。患者应选择干燥、通风良好的地方存放吉非替尼片,防止药物受潮。同时,吉非替尼片应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响,可以有效延长药物的有效期。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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