Apocitentan，也被称为阿普昔腾坦，是一种新型的口服降压药，由瑞士Idorsia制药公司与强生联合研发。2024年3月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准其上市，主要用于治疗难治性高血压。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用与功效、用法用量以及常见的副作用。

作用与功效

降压机制

阿普昔腾坦的主要作用机制是通过抑制内皮素-1（ET-1）与内皮素受体A（ETA）和内皮素受体B（ETB）的结合，从而减少血管收缩和细胞增殖。内皮素-1是一种强效的血管收缩剂，其在高血压的发生和发展中起着重要作用。通过阻断内皮素-1的作用，阿普昔腾坦能够有效地降低血压，改善血液循环。

适用人群

阿普昔腾坦适用于那些使用其他降压药物未能充分控制血压的成年患者。这些患者通常患有难治性高血压，常规的降压药物难以达到理想的降压效果。阿普昔腾坦作为一种新型的降压药物，为这类患者提供了一个新的治疗选择。

临床疗效

多项临床研究表明，阿普昔腾坦在降低血压方面表现出显著的效果。患者在使用阿普昔腾坦后，不仅血压得到了有效控制，而且心血管事件的风险也有所降低。此外，阿普昔腾坦还具有较长的半衰期，使得每日一次的给药方案更加方便。

用法用量

推荐剂量

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5毫克，口服，每天一次。患者应整片吞服，可以在饭前或饭后服用，不受食物影响。如果错过了一次剂量，患者应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂，切勿在同一天服用两剂。

特殊人群用药

对于65岁以上的老年患者，无需调整剂量。轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）和轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者也无需调整剂量。然而，对于儿童患者，阿普昔腾坦的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。

药物相互作用

目前，阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。因此，患者在使用阿普昔腾坦期间，应避免与其他可能产生相互作用的药物同时使用。如有必要，应在医生的指导下调整用药方案。

副作用

常见副作用

阿普昔腾坦最常见的不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些副作用通常较轻微，患者可以耐受。然而，如果出现严重的水肿或贫血，应及时就医，以便调整治疗方案。

其他副作用

除了上述常见的副作用外，少数患者可能会出现恶心、呕吐、头痛等症状。这些症状通常也是暂时的，可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。如果症状持续或加重，应立即停药并咨询医生。

长期使用注意事项

长期使用阿普昔腾坦的患者应定期进行血压监测和血液检查，以评估药物的效果和安全性。如果出现任何不适症状，应及时就医。此外，患者在使用阿普昔腾坦期间应避免饮酒和吸烟，以减少对肝脏和肾脏的负担。

用药注意事项

妊娠和哺乳期

阿普昔腾坦在临床试验中已有妊娠报告数据，但尚不足以排除与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。因此，具有生殖潜力的女性在使用阿普昔腾坦治疗前，应进行妊娠试验，并在治疗期间每月和停止治疗后1个月排除妊娠。此外，由于阿普昔腾坦可能通过母乳传递，哺乳期妇女应避免使用该药物。

储存条件

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。药物应存放在原包装中，每次打开后需盖紧瓶盖，避免光照和潮湿。不要丢弃干燥剂，以保持药物的有效性。

过期处理

阿普昔腾坦的有效期为24个月。过期的药物不应再使用，应按照当地的规定妥善处理。切勿随意丢弃，以免对环境造成污染。