




司帕生坦(Sparsentan)是一种新型的内皮素A/血管紧张素II受体拮抗剂,主要用于治疗原发性IgA肾病。本文将详细介绍司帕生坦的适应症、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
司帕生坦主要适用于成人原发性IgA肾病的治疗。IgA肾病是一种常见的肾小球疾病,会导致肾功能逐渐减退,最终可能发展为终末期肾病。司帕生坦通过阻断内皮素A和血管紧张素II受体,减轻炎症和纤维化,从而延缓肾功能的恶化。
司帕生坦的推荐初始剂量为200毫克,每日一次。如果患者能够耐受,14天后可增加至400毫克,每日一次。患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物。若漏服一剂,应按规定的下次服药时间服用下一剂,不应服用双倍剂量或超出推荐剂量。
如果患者出现转氨酶水平升高,需监测转氨酶水平变化,并根据医生的建议进行调整。若患者需与CYP3A强抑制剂联用,应避免司帕生坦与CYP3A强抑制剂联用,如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。若不能避免使用CYP3A强抑制剂,则应暂停司帕生坦治疗。
司帕生坦可能与其他药物发生相互作用,因此在使用司帕生坦期间,患者应避免与P-gp和BCRP底物、保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品等联用,以免发生高钾血症。此外,司帕生坦是CYP3A底物,应避免与CYP3A强诱导剂联用,如苯妥英、卡马西平、巴比妥等,以免影响药效。
为了降低患者发生严重肝毒性的风险,在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。后续在司帕生坦治疗期间,每3个月进行一次监测。若患者出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。
司帕生坦应储存在15°C-30°C的温度下,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在干燥、通风良好的地方,防止受潮。同时,应远离阳光直射,可以选择避光的地方存放或使用不透明的容器保护药物。在治疗期间,患者需定期监测血钾水平,特别是与保钾利尿剂、钾补充剂或其他可升高血钾水平的药物联用时,需密切监测血钾水平。
司帕生坦在孕妇、哺乳期妇女、有生殖能力的女性和男性、儿科患者、老年人以及肝损伤患者中使用时需特别注意。孕妇禁用司帕生坦,因其可能导致胎儿伤害。哺乳期妇女在使用司帕生坦治疗期间不应母乳喂养。有生殖能力的女性和男性在开始使用司帕生坦治疗前、治疗期间和停止使用司帕生坦治疗后一个月内,应采取有效的避孕措施。儿科患者的安全性和有效性尚未确定,老年人使用时需在医生的指导下进行。
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