艾乐替尼（Alectinib、ALECENSA）是一种针对ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗药物。由罗氏公司研发，艾乐替尼在全球范围内被广泛用于治疗对克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的患者。本文将详细介绍艾乐替尼的用法用量、不良反应管理及日常注意事项。

艾乐替尼的用法用量

推荐剂量

艾乐替尼的推荐剂量为600mg，每日两次，与食物一起服用。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，推荐剂量为450mg，每日两次。不建议轻度或中度肝功能损害患者调整剂量。

漏服和呕吐处理

如果患者漏服一剂艾乐替尼或在服用后出现呕吐，应按常规时间服用下一剂，无需补服漏服的剂量。不建议打开或溶解胶囊，以免影响药效。

剂量调整

在出现严重不良反应时，需咨询医疗专业人员进行剂量调整。常见的不良反应包括疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停用。

用药注意事项

肝毒性

使用艾乐替尼治疗的患者可能会出现肝毒性现象。在开始使用艾乐替尼之前，应进行肝功能检查，并在治疗的前3个月内每两周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素。之后根据临床需要每月监测一次。如出现转氨酶和胆红素升高，应增加监测频率，并根据情况调整剂量或停药。

间质性肺病（ILD）/肺炎

艾乐替尼治疗过程中可能出现致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应立即进行诊断评估。确诊为ILD/肺炎的患者应立即停止使用艾乐替尼，如未发现其他潜在原因，则应永久停药。

其他注意事项

在使用艾乐替尼时，还需注意以下事项：

• 肾功能损害：严重肾功能损害的患者应暂停使用艾乐替尼。
• 心动过缓：使用艾乐替尼可能会导致症状性心动过缓。建议定期监测心率和血压，如出现无症状性心动过缓，无需调整剂量；如出现危及生命的心动过缓，应永久停药。
• 严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高：患者应报告任何原因不明的肌肉疼痛、压痛或无力。在治疗的第一个月每两周评估一次CPK水平，并根据临床指示对报告症状的患者进行评估。
• 溶血性贫血：艾乐替尼可能导致溶血性贫血，包括直接抗球蛋白试验（DAT）阴性的病例。如怀疑溶血性贫血，应保留艾乐替尼并进行适当的实验室检测，确诊后考虑减少剂量或永久停药。

日常注意事项

储存条件

艾乐替尼应储存在不超过30°C的环境下，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中，密封保存，避免受潮。储存地点应选择干燥、通风良好的地方，并远离阳光直射。

药物相互作用

艾乐替尼与其他药物可能存在相互作用。在临床研究中，艾乐替尼与强CYP3A抑制剂（如泊沙康唑）、强CYP3A诱导剂（如利福平）或降酸剂（如埃索美拉唑）联合使用后，未观察到对阿来替尼+M4联合暴露的临床意义。然而，与阿来替尼联合使用时，咪达唑仑（敏感的CYP3A底物）或瑞格列奈（敏感的CYP2C8底物）的暴露预计没有临床意义的影响。

妊娠和哺乳期

目前尚未在妊娠妇女中进行艾乐替尼的充分和对照性研究。生育期妇女在使用艾乐替尼期间应避免妊娠，并在治疗期间和治疗完成后至少2周内采取有效避孕措施。如果妊娠期间使用艾乐替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产的风险。此外，尚不清楚艾乐替尼是否会通过乳汁分泌，因此不建议在接受艾乐替尼治疗的母亲在用药期间及末次给药后至少2周内进行哺乳。