艾乐替尼（Alecensa, Alectinib）是由罗氏集团旗下的中外制药公司开发的一种靶向药物，主要用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2015年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌患者。本文将详细介绍艾乐替尼的用法、剂量调整、不良反应及其管理等内容。

艾乐替尼的基本信息

药物概述

艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制ALK蛋白的活性来阻止癌细胞的生长和扩散。该药物在临床试验中显示出了优异的疗效和良好的耐受性，尤其适用于已经对克唑替尼产生耐药性的患者。

推荐剂量

艾乐替尼的推荐剂量为600mg，每日两次，口服。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，推荐剂量为450mg，每日两次。艾乐替尼应与食物一起服用，不要打开或溶解胶囊。如果漏服一剂或在服用后出现呕吐，应按规定时间服用下一剂。

不良反应及管理

艾乐替尼最常见的不良反应包括疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。严重的不良反应包括肝毒性和间质性肺病（ILD）/肺炎。患者在开始使用艾乐替尼前应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每两周监测一次肝功能，随后根据临床需要每月监测一次。如果出现转氨酶和胆红素升高，应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，可能需要暂时停用或减少剂量，甚至永久停用艾乐替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎是一种严重的不良反应，表现为呼吸困难、咳嗽和发热等症状。一旦出现这些症状，应立即进行诊断评估。如果确诊为ILD/肺炎，应立即停止使用艾乐替尼，并给予适当的治疗。如果没有找到其他潜在原因，应永久停用艾乐替尼。

用药注意事项

肝功能损害患者的剂量调整

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。但对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，艾乐替尼的推荐剂量为450mg，每日两次。这些患者应密切监测肝功能指标，必要时调整剂量或停药。

药物相互作用

艾乐替尼与强CYP3A抑制剂（如泊沙康唑）、强CYP3A诱导剂（如利福平）或降酸剂（如埃索美拉唑）联用时，未观察到显著的药物相互作用。然而，与敏感的CYP3A底物（如咪达唑仑）或敏感的CYP2C8底物（如瑞格列奈）联用时，预计不会产生临床上有意义的影响。患者在使用艾乐替尼期间应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

贮存方法

艾乐替尼应储存在不超过30℃的环境下，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中，密封保存，避免受潮和光照。选择干燥、通风良好的地方存放药物，定期检查包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。

艾乐替尼的有效期为24个月。患者在使用过程中应注意药物的有效期限，确保药物的质量和疗效。