艾乐替尼（Alectinib），是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。该药物由罗氏公司研发，2015年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌患者。艾乐替尼通过靶向抑制ALK受体酪氨酸激酶，有效阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

艾乐替尼的详细介绍

药物基本信息

艾乐替尼（Alectinib）的商品名为Alecensa，是一种口服给药的靶向治疗药物。它属于第二代ALK/RET抑制剂，适用于经另一种治疗药物——克唑替尼治疗后恶化或对其不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。艾乐替尼通过抑制ALK和RET受体酪氨酸激酶，阻止肿瘤细胞的增殖和迁移，从而有效控制疾病进展。

适应症与疗效

艾乐替尼的主要适应症是ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。临床研究表明，艾乐替尼在一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出显著的疗效。对于新诊断的ALK阳性非小细胞肺癌患者，艾乐替尼可以作为一线治疗选择。此外，对于已经接受过克唑替尼治疗但仍出现疾病进展的患者，艾乐替尼也能提供显著的生存获益。

艾乐替尼的疗效不仅体现在肿瘤缩小和疾病控制方面，还表现在改善患者的生存质量和延长生存期。多项临床试验数据显示，艾乐替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），同时降低脑转移的风险。

用法与用量

艾乐替尼的推荐剂量为600mg，每日两次，口服。患者应在餐后服用，不要打开或溶解胶囊。如果漏服一剂或在服用后出现呕吐，应按原定时间服用下一剂，无需补服漏服的剂量。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者，推荐剂量应调整为450mg，每日两次。

治疗过程中，医生会根据患者的耐受性和不良反应情况进行剂量调整。患者应定期进行肝功能检查，包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和总胆红素等指标的监测，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项与日常管理

肝毒性的监测与管理

使用艾乐替尼治疗的患者可能会出现肝毒性现象，因此在开始治疗前应进行肝功能检查，并在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能。此后，根据临床需要每月监测一次。如果患者的转氨酶和胆红素水平升高，应增加监测频率。一旦出现严重的肝功能异常，应立即停药并咨询医生，必要时减少剂量或永久停药。

间质性肺病的预防与处理

艾乐替尼治疗过程中可能发生间质性肺病（ILD）或肺炎，这是一种严重的不良反应。患者如果出现呼吸困难、咳嗽和发热等症状，应立即就医。一旦确诊为ILD或肺炎，应立即停止艾乐替尼治疗。如果排除了其他潜在原因，应永久停用艾乐替尼。

其他常见不良反应及其管理

艾乐替尼最常见的不良反应包括疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。这些不良反应大多数为轻至中度，通过调整剂量或对症治疗可以得到缓解。建议患者在治疗期间定期监测血压和心率，因为艾乐替尼可能导致心动过缓。如出现心率低于60次/分钟的症状，应及时告知医生。

此外，艾乐替尼还可能引起严重肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高，患者应报告任何不明原因的肌肉疼痛或无力。在治疗的第一个月内，每两周评估一次CPK水平，并根据临床指示对报告症状的患者进行评估。如果CPK水平显著升高，应停药并调整治疗方案。

妊娠与哺乳期用药

艾乐替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇禁用此药。育龄女性在治疗期间应采取有效的避孕措施，以防止怀孕。哺乳期妇女也应避免使用艾乐替尼，因为目前尚不清楚该药物是否会通过乳汁分泌。

总之，艾乐替尼是一种高效且具有广泛适用性的ALK/RET抑制剂，为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用艾乐替尼时应严格遵循医嘱，定期进行相关检查，及时报告不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。