舒尼替尼（Sunitinib），商品名包括Sutent、Sunitix、Sunitinib Malate，是一种口服的多靶向抗肿瘤药物，主要用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤（GIST）和转移性肾细胞癌（RCC）。本文将详细介绍舒尼替尼的适应症、用法用量、不良反应及日常注意事项。

舒尼替尼的基本信息

适应症

舒尼替尼的主要适应症包括：

• 胃肠道间质瘤（GIST）： 用于伊马替尼治疗失败或不能耐受的患者。
• 转移性肾细胞癌（RCC）： 用于无法手术的晚期患者。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）： 用于不可手术切除或转移的患者。

用法用量

舒尼替尼的推荐剂量如下：

• 胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌： 推荐剂量为50mg，每日一次，连续服用4周，然后停药2周（4/2给药方案），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。可与食物同服或空腹服用。
• 肾细胞癌辅助治疗： 推荐剂量为50mg，每日一次，连续服用4周，停药2周，共9个6周的治疗周期。可与食物同服或空腹服用。
• 胰腺神经内分泌肿瘤： 推荐剂量为37.5mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。可与食物同服或空腹服用。

剂量调整

为了控制不良反应，剂量调整的具体方案应咨询医学顾问。常见的剂量调整情况包括高血压、出血事件和肝毒性等。

对于3级高血压患者，应在高血压缓解至≤1级或基线之前暂停使用舒尼替尼，然后减少剂量恢复使用。4级高血压患者应停止使用舒尼替尼。

对于3级或4级出血事件，应中断舒尼替尼治疗，直至出血缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复使用。3级或4级出血事件未得到解决的患者应停用舒尼替尼。

用药注意事项

肝毒性

舒尼替尼可引起严重的肝毒性，导致肝功能衰竭或死亡。常见的肝功能异常包括黄疸、转氨酶升高和/或高胆红素血症合并脑病、凝血功能障碍和/或肾功能衰竭。建议在每个治疗周期监测肝功能测试（ALT、AST、胆红素），并在出现3级肝毒性时暂停使用，直至缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复使用。4级肝毒性患者、3级肝毒性未缓解的患者、后续肝功能检查发生严重变化的患者以及有其他肝衰竭体征和症状的患者应停用舒尼替尼。

高血压

舒尼替尼可引起高血压，部分患者可能出现3级或4级高血压。建议根据临床指征监测基线血压，并酌情启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者，应在高血压缓解至≤1级或基线之前暂停使用舒尼替尼，然后减少剂量恢复使用。4级高血压患者应停止使用舒尼替尼。

出血事件和内脏穿孔

舒尼替尼治疗过程中可能发生出血事件和内脏穿孔，包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑出血。严重的出血事件可能导致生命危险。患者应进行连续全血细胞计数（CBCs）和身体检查，并及时评估出血事件。对于3级或4级出血事件，应中断舒尼替尼治疗，直至出血缓解至≤1级或基线水平，然后以减少的剂量恢复使用。3级或4级出血事件未得到解决的患者应停用舒尼替尼。

肿瘤溶解综合征

舒尼替尼治疗过程中可能发生肿瘤溶解综合征（TLS），尤其是在肾细胞癌或胃肠道间质瘤患者中。TLS可能导致严重的代谢紊乱，甚至危及生命。建议监测高肿瘤负荷患者的TLS，并根据临床指征进行管理。

药物相互作用

与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加舒尼替尼的血药浓度，应选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药。必要时，考虑减少舒尼替尼的剂量。与强CYP3A4诱导剂合用可能会降低舒尼替尼的血药浓度，应选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代合并用药。必要时，考虑增加舒尼替尼的剂量。

存储条件

舒尼替尼应遮光、密封、在干燥处保存。最佳储存温度为20℃至25℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮。舒尼替尼应远离阳光直射，光照可能对其稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。

有效期

舒尼替尼的有效期为36个月。在使用前，应检查药物的生产日期和有效期，确保药品在有效期内使用。

价格参考

舒尼替尼的价格因生产厂家和规格不同而有所差异。以下是几家知名厂家的价格参考：

• 印度Aprazer：
• 规格12.5mg*28粒，参考价格约为62美元一盒。
• 规格25mg*28粒，参考价格约为90美元一盒。
• 规格50mg*28粒，参考价格约为165美元一盒。
• 孟加拉碧康：
• 规格12.5mg*28粒，参考价格约为124美元一盒。
• 规格25mg*28粒，参考价格约为192美元一盒。
• 规格50mg*28粒，参考价格约为233美元一盒。

患者在购买舒尼替尼时，应通过医院、药房或正规医疗服务机构获取，仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。