阿普昔腾坦（aprocitentan）是一种新型口服双重内皮素A/B受体（ETA/ETB）拮抗剂，主要用于治疗高血压，特别是针对那些采用其他常规抗高血压药物治疗后血压仍未得到有效控制的成年患者。本文将详细介绍阿普昔腾坦的作用与功效、用法用量和副作用。

阿普昔腾坦的作用与功效

作用机制

阿普昔腾坦通过阻断内皮素A和内皮素B受体，从而减少血管收缩和钠水潴留，达到降低血压的效果。内皮素是一种强效的血管收缩物质，通过激活这些受体，引起血管收缩和血压升高。阿普昔腾坦的双重拮抗作用能够更全面地抑制内皮素的效应，为难治性高血压患者提供新的治疗选择。

主要功效

阿普昔腾坦的主要功效在于显著且持续地降低血压。对于那些常规抗高血压药物治疗无效的患者，阿普昔腾坦可以作为联合治疗的一部分，有效控制血压水平。临床试验显示，阿普昔腾坦能够显著降低患者的收缩压和舒张压，改善心血管健康。

阿普昔腾坦的用法用量

推荐剂量

阿普昔腾坦的推荐剂量为12.5 mg，口服，每天一次。整片吞服，不要咀嚼或破碎药片。阿普昔腾坦可以随餐服用，也可以单独服用。如果错过了一次剂量，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。不要在同一天服用两剂。

特殊人群用药

对于不同的人群，阿普昔腾坦的使用有一些特定的注意事项：

• 65岁以上患者：无需调整剂量。
• 轻度至重度肾功能不全（eGFR ≥15 mL/min）患者：无需调整剂量。
• 轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者：无需调整剂量。
• 儿童患者：阿普昔腾坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

用药时间

阿普昔腾坦可以在一天中的任何时间服用，但最好固定在每天同一时间，以保持稳定的血药浓度。患者应遵循医生的指导，定期监测血压变化。

阿普昔腾坦的副作用

常见副作用

最常见的不良反应（比安慰剂更常见，在阿普昔腾坦治疗患者中≥2%）是水肿/液体潴留和贫血。这些副作用通常是轻度到中度的，但在少数情况下可能需要医疗干预。患者在使用阿普昔腾坦期间应密切关注身体状况，如有不适及时就医。

其他副作用

除上述常见副作用外，还可能出现头痛、头晕、恶心等不良反应。这些副作用多数是暂时性的，随着治疗的继续会逐渐减轻。如果副作用持续或加重，应及时联系医生调整治疗方案。

长期使用的注意事项

长期使用阿普昔腾坦的患者应定期进行血液检查，监测肾功能和肝功能指标，以评估药物的安全性。同时，患者应避免自行增减剂量或停药，一切操作应在医生指导下进行。

用药注意事项

妊娠期和哺乳期妇女

阿普昔腾坦临床试验中已有的妊娠报告数据不足以排除与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的风险。因此，妊娠期妇女禁用阿普昔腾坦。此外，目前尚无关于阿普昔腾坦在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。建议女性在使用阿普昔腾坦治疗期间不要母乳喂养。

具有生殖潜力的女性和男性

具有生殖潜力的女性和男性在使用阿普昔腾坦前应进行妊娠试验，并在治疗期间每月和停止阿普昔腾坦治疗后1个月内排除妊娠。医生应告知患者该药对胎儿的潜在风险，确保患者充分了解治疗的利弊。

药物相互作用

阿普昔腾坦的药物相互作用信息尚不明确。患者在使用阿普昔腾坦期间应避免同时使用其他可能影响其代谢或效果的药物。如需使用其他药物，应咨询医生或药师，以确保药物之间的相互作用不会影响疗效或增加不良反应的风险。

日常注意事项

生活方式的调整

在使用阿普昔腾坦的同时，患者应积极调整生活方式，包括合理饮食、适量运动、戒烟限酒等。这些措施有助于进一步控制血压，提高治疗效果。患者应保持良好的生活习惯，避免过度劳累和精神压力，以促进身体健康。

定期复查

患者在使用阿普昔腾坦期间应定期到医院复查，监测血压和其他相关指标。医生会根据检查结果调整治疗方案，确保患者得到最佳的治疗效果。患者应积极配合医生的检查和治疗，及时反馈身体状况。

药物储存

阿普昔腾坦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。存放在原包装中，每次打开后请盖紧瓶盖，不要丢弃干燥剂。避免光照和潮湿，以保持药物的有效性和稳定性。

通过以上详细的介绍，希望能帮助患者更好地了解阿普昔腾坦的作用与功效、用法用量和副作用，从而在医生的指导下安全有效地使用这一新型降压药物。