卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种针对AKT信号通路的抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用药说明，包括用法用量、不良反应处理、特殊人群用药以及日常注意事项。

卡帕塞替尼的用法用量

推荐剂量

卡帕塞替尼的标准推荐剂量为400毫克，每日两次口服，每次间隔约12小时。治疗采用间歇给药方案，即连续服药4天，然后停药3天。这种间歇给药方案有助于减少药物的不良反应并提高患者的耐受性。患者应严格遵循医嘱，不可自行调整剂量或停药。

漏服处理

如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应立即补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，则应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，医生可能会建议减少剂量。常见的剂量调整方案为将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日两次，连续4天，然后停药3天。如果患者需要与强CYP3A抑制剂或中度CYP3A抑制剂同时使用，也应根据医生的指导进行剂量调整。

用药注意事项

监测肝功能

接受卡帕塞替尼治疗的患者应定期监测肝功能，包括ALT、AST和总胆红素。在开始使用卡帕塞替尼之前，应进行肝功能检查。治疗的前3个月内每2周监测一次，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果出现转氨酶或胆红素升高的情况，应更频繁地进行检测，并根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

监测肺部状况

服用卡帕塞替尼的患者可能出现间质性肺病/肺炎（ILD），这是一种严重的不良反应。患者应监测是否出现恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发烧。如果疑似出现间质性肺病/肺炎，应立即停用卡帕塞替尼，并及时就医。如果未发现其他可能导致间质性肺病/肺炎的潜在原因，则应永久停药。

特殊人群用药

对于孕妇，动物实验结果显示卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇应避免使用卡帕塞替尼。哺乳期女性在使用卡帕塞替尼期间应停止母乳喂养。具有生殖潜力的男性和女性在使用卡帕塞替尼期间及停药后的一段时间内，应采取有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。

老年人使用卡帕塞替尼时，其疗效与年轻患者无显著差异。轻度至中度肾功能损害的患者无需调整剂量，但严重肾功能损害的患者应谨慎使用。轻度肝功能损害的患者也不需要调整剂量，但中度肝功能损害的患者应密切监测不良反应。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。因此，患者在使用卡帕塞替尼期间应避免与这些药物同时使用。如果必须合用，应根据医生的指导调整剂量，并密切监测患者的不良反应。

卡帕塞替尼的药代动力学特性表明，其Tmax约为1-2小时，绝对生物利用度为29%。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。